[發明專利]嘧啶并雜環類化合物及其藥用組合物和應用

有效

• 申請號: 201310365460.X
• 申請日: 2013-08-20
• 公開（公告）號: CN104418860A
• 公開（公告）日: 2015-03-18
• 發明（設計）人: 丁克;徐石林;徐田鋒;張連文;丁芳;涂正超;陸小云;丁健;耿美玉
• 申請（專利權）人: 中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/551;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 鄭彤;萬志香

1.具有式（Ⅰ）結構的嘧啶并雜環類化合物或者其藥學上可接受的鹽或立體異構體或其前藥分子：

其中，X任選自N或C原子；

Y任選自H，CH₃，CF₃；

R₁任選自：

1)C₁～C₃烷基；

2)C₃～C₆環烷基；

3)其中，m任選自0,1,2；A₁,A₂,A₃,A₄,A₅任選自：

a)H；

b)F,Cl,Br；

c)C₁～C₃烷基

d)C₁～C₃烷氧基；

e)苯氧基；

4)其中，A₆,A₇,A₈,A₉,A₁₀任選自：H,F,Cl；

R₂任選自：

1)其中，B₁,B₂,B₃,B₄,B₅任選自：

a)H；

b)F,Cl；

c)C₁～C₂烷基；

d)含氟甲基；

e)C₁～C₄烷氧基；

f)N,N-二甲基氨基；

g)5～6元飽和雜環；

h)被B₆取代的4-7元飽和雜環，其中，B₆任選自：甲基，二甲基氨基，4-甲基哌嗪基，2-氟乙基；

i)C₁～C₂-4-甲基哌嗪基；

2)C₁～C₄-NB₇B₈，其中，B₇,B₈任選自甲基，乙基；

上述雜環中的雜原子選自N，O，S；

R₃任選自：

W任選自：

1)–(CH₂)_nNH–，其中n任選自1,2,3；

2)含N原子的5-6元飽和環。

2.根據權利要求1所述的嘧啶并雜環類化合物或者其藥學上可接受的鹽或其前藥分子，其具有式（Ⅰ）結構：

其中，

當X為N原子時，Y選自H，虛線所在位置的化學鍵為單鍵；

當X為C原子時，Y任選自H，CH₃，CF₃，虛線所在位置的化學鍵為雙鍵；

所述R₁選自：

1)甲基，乙基，正丙基，異丙基；

2)環戊基，環己基；

3)苯基，芐基，苯乙基；

4)鹵代苯基，其中，鹵素任選自F，Cl；

5)鹵代苯氧基，其中，鹵素任選自F，Cl；

6)甲基取代苯基，甲氧基取代苯基，苯氧基取代苯基；

所述R₂選自：

1)其中，B₁,B₂,B₃,B₄,B₅任選自：

a)H；

b)F,Cl；

c)甲基，三氟甲基；

d)甲氧基，乙氧基，異丙氧基；

e)吡咯基，哌啶基，嗎啡啉基，硫啡啉基，N,N-二甲基氨基；

f)4-甲基哌嗪基，4-甲基哌啶基，2-（4-甲基哌嗪）乙基，4-（4-甲基哌嗪）哌啶基，4-（N,N-二甲基）哌啶基，4-甲基高哌嗪基，1-（2-氟乙基）氮雜環丁烷-3-氨基，4-（N,N-二乙基）丁基；

所述R₃選自：

所述W選自：