[發(fā)明專利]胞苷類似物的口服制劑和其使用方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310363158.0
• 申請日: 2009-05-14
• 公開（公告）號: CN103479586B
• 公開（公告）日: 2017-03-01
• 發(fā)明（設計）人: 杰弗里·B·埃特爾;梅·拉伊;杰伊·托馬斯·巴克斯特倫
• 申請（專利權）人: 細胞基因公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/48;A61K31/706;A61K47/34;A61P7/00;A61P35/02;A61P15/08;A61P35/00;A61P1/18;A61P1/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司11262
• 代理人: 高瑜,楊淑媛

1.一種用于口服給予的含有治療有效量的5-氮雜胞苷的藥物組合物，其中所述組合物在口服給予至個體后基本在胃中釋放5-氮雜胞苷。

2.如權利要求1所述的組合物，其是立即釋放組合物。

3.如權利要求1所述的組合物，其是非腸溶衣的。

4.如權利要求1所述的組合物，其是片劑。

5.如權利要求1所述的組合物，其是膠囊。

6.如權利要求1所述的組合物，還含有選自甘露醇、微晶纖維素、交聯(lián)聚維酮和硬脂酸鎂的賦形劑。

7.如權利要求1所述的組合物，還含有滲透促進劑。

8.如權利要求7所述的組合物，其中所述滲透促進劑是d-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯。

9.如權利要求8所述的組合物，其中d-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯在制劑中占所述制劑總重量的約2重量%。

10.如權利要求1所述的組合物，其基本不含胞苷脫氨酶抑制劑。

11.如權利要求1所述的組合物，其基本不含四氫尿苷。

12.如權利要求1所述的組合物，其還含有額外治療劑。

13.如權利要求1所述的組合物，其中5-氮雜胞苷的量為至少約40mg。

14.如權利要求1所述的組合物，其中5-氮雜胞苷的量為至少約400mg。

15.如權利要求1所述的組合物，其中5-氮雜胞苷的量為至少約1000mg。

16.如權利要求1所述的組合物，其在口服給予至個體后實現(xiàn)曲線下面積值為至少約200ng-hr/mL。

17.如權利要求1所述的組合物，其在口服給予至個體后實現(xiàn)曲線下面積值為至少約400ng-hr/mL。

18.如權利要求1所述的組合物，其在口服給予至個體后實現(xiàn)最大血漿濃度為至少約100ng/mL。

19.如權利要求1所述的組合物，其在口服給予至個體后實現(xiàn)最大血漿濃度為至少約200ng/mL。

20.如權利要求1所述的組合物，其在口服給予至個體后實現(xiàn)達到最大血漿濃度的時間小于約180分鐘。

21.如權利要求1所述的組合物，其在口服給予至個體后實現(xiàn)達到最大血漿濃度的時間小于約90分鐘。

22.如權利要求1所述的組合物，其在口服給予至個體后實現(xiàn)達到最大血漿濃度的時間小于約60分鐘。

23.一種用于口服給予的含有治療有效量的5-氮雜胞苷的藥物組合物，其基本在胃中釋放5-氮雜胞苷并在口服給予后實現(xiàn)曲線下面積值為至少約200ng-hr/mL。

24.一種用于口服給予的含有治療有效量的5-氮雜胞苷的藥物組合物，其基本在胃中釋放5-氮雜胞苷并在口服給予后實現(xiàn)曲線下面積值為至少約400ng-hr/mL。

25.一種用于口服給予的含有治療有效量的5-氮雜胞苷的藥物組合物，其基本在胃中釋放5-氮雜胞苷并在口服給予后實現(xiàn)最大血漿濃度為至少約100ng/mL。

26.一種用于口服給予的含有治療有效量的5-氮雜胞苷的藥物組合物，其基本在胃中釋放5-氮雜胞苷并在口服給予后實現(xiàn)最大血漿濃度為至少約200ng/mL。

27.一種用于口服給予的含有治療有效量的5-氮雜胞苷的藥物組合物，其基本在胃中釋放5-氮雜胞苷并在口服給予后實現(xiàn)達到最大血漿濃度的時間小于約180分鐘。

28.一種用于口服給予的含有治療有效量的5-氮雜胞苷的藥物組合物，其基本在胃中釋放5-氮雜胞苷并在口服給予后實現(xiàn)達到最大血漿濃度的時間小于約90分鐘。

29.如權利要求23-28中任一項所述的組合物，其是單一單位劑型。

30.如權利要求29所述的組合物，其是非腸溶衣的。

31.如權利要求29所述的組合物，其是片劑。