[發明專利]治療肺癌的中藥復方攻癌毒成分脂質體制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201310360180.X
• 申請日: 2013-08-19
• 公開（公告）號: CN103417551A
• 公開（公告）日: 2013-12-04
• 發明（設計）人: 章永紅;章迅
• 申請（專利權）人: 南京中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/585
• 分類號: A61K31/585;A61K9/127;A61P35/00;A61K31/337
• 代理公司: 南京經緯專利商標代理有限公司 32200
• 代理人: 樓高潮

一、技術領域

本發明涉及中醫藥技術領域，具體地說是涉及一種治療肺癌（非小細胞肺癌和小細胞肺癌）的中藥攻癌毒成分脂質體制劑及其制備方法。

二、背景技術

癌癥是危害人類健康的大敵。我國每年新發癌癥病例約有160萬人，每年死于癌癥的約有130萬人，全國因癌癥而死亡的人數逐年上升，我國為肺癌、肺癌等癌癥的高發區域，癌癥死亡率居高不下。

目前尚無有效的藥物治愈大多數癌癥患者。化療藥物對癌癥雖有一定療效，但毒副作用大，中成藥對癌癥的療效普遍較低，療效均不理想。

本發明人經過幾十年艱苦研究了虎眼萬年青、紅豆杉、干蟾皮、雷公藤等中藥的抗癌有效物質，從中提取出多種抗癌活性化合物，經抗癌實驗研究表明，對人乳腺癌、肺癌等癌細胞和動物移植性癌瘤均有顯著的體內外抗癌治療效果，并已申請獲10項抗癌產品發明專利證書（如專利號分別為：ZL200810124590.3；ZL200810124588.6；ZL201210033666.8等）。在上述研究的基礎上，本發明人又研究發明了一種治療肺癌的中藥攻癌毒成分脂質體制劑及其制備方法，其抗癌活性高、毒性低。

三、發明內容

1、發明目的：本發明的目的是提供一種抗癌活性高、毒性低的抗肺癌藥物，具體地說是以紫杉醇、蟾毒靈為原料制備的一種治療肺癌的攻癌毒成分脂質體制劑及其制備方法。

2、技術方案：

本發明的一種治療肺癌（非小細胞肺癌和小細胞肺癌）的攻癌毒成分脂質體制劑，其特征在于它是由紫杉醇、蟾毒靈組成的中藥攻癌毒成分脂質體制劑，各中藥成分簡介如下：

紫杉醇（Paclitaxe,Taxol，TAX），（又稱：泰素，紫素，特素），分子式：C₄₇H₅₁NO₁₄，分子量：853.89，化學結構式：

蟾毒靈（Bufalin），分子式：C₂₄H₃₄O₄，分子量：386.52，化學結構式：

一種治療肺癌的中藥復方攻癌毒成分脂質體制劑，其特征在于該制劑由下列重量百分比的中藥復方攻癌毒成分和脂質體所制成：中藥復方攻癌毒成分：脂質體為1:30，其中中藥復方攻癌毒成分為紫杉醇1～2份、蟾毒靈1～2份；其中脂質體成分由卵膦脂：兩親性聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺：膽固醇為10:1:1。

所述的一種治療肺癌的中藥復方攻癌毒成分脂質體制劑，其特征在于所述的肺癌為非小細胞肺癌和小細胞肺癌。

所述的治療肺癌的中藥復方攻癌毒成分脂質體制劑，其特征在于該制劑的制備步驟如下：

（1）制備脂質體的原料配比為：卵膦脂與兩親性聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺的重量比為10:1，卵膦脂與膽固醇的重量比為10:1；

（2）脂質體與中藥復方攻癌毒成分的重量比為30:1；

（3）中藥復方攻癌毒成分脂質體制劑的制備方法采用乙醇注入法制備：取pH7.4的PBS緩沖液于茄型瓶中,于恒溫水浴50～55℃預熱30～35min；

（4）取步驟1和2的重質量配比的脂質體原料與中藥復方攻癌毒成分于燒杯中，加入適量無水乙醇使其溶解；

（5）待中藥復方攻癌毒成分全部溶解后迅速注入到步驟3恒溫預熱的裝有緩沖溶液的茄型瓶中，得到乳白色脂質體混懸液，繼續攪拌水化1～1.2h，抽真空除乙醇，800P過高壓乳勻機10～12個循環，得到中藥復方攻癌毒成分脂質體制劑。

所述的中藥復方攻癌毒成分脂質體制劑在制備治療非小細胞肺癌藥物中的應用。

所述的中藥復方攻癌毒成分脂質體制劑在制備治療小細胞肺癌藥物中的應用。

所述的中藥復方攻癌毒成分脂質體制劑在體內對肺癌（非小細胞肺癌和小細胞肺癌）的生長有明顯的抑制作用，其抗癌活性明顯高于化療藥5-氟脲嘧啶。

所述的中藥復方攻癌毒成分脂質體制劑在體內對肺癌生長的抑制作用比攻癌毒成分的非脂質體制劑高。

3、有益效果：