[發明專利]一種倍半萜類化合物在制備殺螨藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310359045.3
• 申請日: 2013-08-16
• 公開（公告）號: CN103385867A
• 公開（公告）日: 2013-11-13
• 發明（設計）人: 楊光友;農向;古小彬;彭雪蓉
• 申請（專利權）人: 四川農業大學
• 主分類號: A61K31/122
• 分類號: A61K31/122;A61P33/14
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 趙青朵;馮瓊

技術領域

本發明涉及藥物化學技術領域，尤其涉及一種倍半萜類化合物在制備殺螨藥物中的應用。

背景技術

螨(Acarid)屬于無脊椎動物，節肢動物門，蛛形綱，螨亞綱的動物，多數螨體形柔軟、甚小，肉眼剛能看見，一般為0.1毫米至數毫米。目前已知螨的種類約5萬種，寄生在地下、地上、高山、水中及人或生物體上，傳染多種疾病或危害農作物。動物螨病是疥螨科、癢螨科和蠕形螨科的螨蟲寄生于動物皮膚而引起的一種接觸性、傳染性、頑固性皮膚病，以患病動物劇烈瘙癢和嚴重的皮膚炎癥為特征。動物螨病流傳于世界各地，在中國民間俗稱“疥癬”，普遍發生于各年齡階段的多種動物，牛、羊、兔、豬、狗等家畜都可能感染，對動物養殖業危害很大。

目前，針對動物螨病的防治，普遍使用化學合成藥物，例如，雙甲脒、二嗪農、氰戊菊酯、伊維菌素和多拉菌素等。這些化學合成藥物已經被證實能夠有效防治動物的螨病，但是長期大量使用此類化學殺螨劑帶來了一系列的問題，如嚴重的藥物殘留、環境危害、耐藥性等。因此，開發有效的、低毒、無殘留的替代藥物便成為了當務之急。與化學類殺螨藥物相比，植物源性殺螨劑也在動物寄生蟲的防治上顯示出了極大的開發價值，其治療效果不亞于任何高效的化學殺蟲藥物。同時，植物源性殺螨藥物還具有不易產生耐藥性、在環境中可自行降解，不在畜產品中殘留或通過食物鏈富集，對人畜及環境相對安全等特點。因此，尋找高效、安全的植物源性殺螨藥物對維護生態環境的可持續發展和人畜健康有著十分重要的意義。

倍半萜化合物是指分子中含有15個碳原子的天然萜類化合物，在自然界中分布較廣，在植物體內常以醇、酮、內酯等等形式存在于揮發油中，是揮發油中高沸點部分的主要組成部分。倍半萜類化合物多具有較強的香氣和生物活性，是醫藥、食品、化妝品工業的重要原料，也是重要的植物源性藥物來源之一。結構如式I所示的倍半萜類化合物，9β-hydroxy-ageraphorone(9β-羥基澤蘭酮)，是從紫莖澤蘭中提取分離得到的一種單體化合物，

目前，尚無關于該化合物具有殺螨活性的報道。

發明內容

有鑒于此，本發明的目的在于提供一種倍半萜類化合物在制備殺螨藥物中的應用，該化合物屬于植物源性藥物，具有顯著的殺螨效果，對動物螨具有殺滅作用，能夠應用于制備殺螨藥物。

為了實現本發明的目的，本發明采用如下的技術方案：

本發明提供了一種結構如式I所示的倍半萜類化合物在制備殺螨藥物中的應用，

優選地，上述應用所針對的螨為動物螨。

在本發明的實施例，本發明所提供的應用中所用到的螨為癢螨。

優選地，本發明所提供的應用中的殺螨藥物，以g/mL計，結構如式I所示的倍半萜類化合物的質量體積濃度為0.25%～0.5%，

在本發明的某些實施例中，本發明所提供的應用中所用到的結構如式I所示的倍半萜類化合物為從紫莖澤蘭中經提取分離獲得的單體化合物，

具體的提取分離方法為：

紫莖澤蘭石油醚萃取物的獲得：紫莖澤蘭全草干粉經過乙醇熱回流提取、石油醚萃取，得紫莖澤蘭石油醚萃取物；

拌樣：取紫莖澤蘭石油醚萃取物，用丙酮溶解，將所得溶液與柱層析硅膠混合，得吸附了石油醚萃取物的硅膠；

裝柱：稱取柱層析硅膠，用石油醚拌勻，排盡氣泡后，倒入玻璃層析柱中；

上樣：將拌樣步驟中所得的吸附了石油醚萃取物的硅膠加到裝柱步驟中所得的層析柱的上層；

洗脫：以石油醚/丙酮的混合溶液作為洗脫劑，進行梯度洗脫，得洗脫收集物；

檢測：將所得的洗脫收集物進行檢測、分析、合并得到一個組分；

將所得組分，重復上述的拌樣、裝柱、上樣、洗脫和檢測步驟3次，分離、純化、得到單體化合物。

本發明還提供了一種殺螨藥物，其包括結構如式I所示的倍半萜類化合物和藥學上可接受的輔料，

優選地，以g/mL計，本發明所提供的殺螨藥物中結構如式I所示的倍半萜類化合物的質量體積濃度為0.25%～0.5%，

優選地，本發明所提供的殺螨藥物針對的螨為動物螨。

更為優選地，本發明所提供的殺螨藥物針對的螨為癢螨。

優選地，本發明提供的殺螨藥物的劑型為乳油劑、懸浮劑、粉劑、顆粒劑或軟膏劑。