[發(fā)明專利]制備可用作SGLT抑制劑的化合物的方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201310358939.0 | 申請(qǐng)日： | 2009-10-15 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN103467439B | 公開（公告）日： | 2016-11-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | W.F.M.菲利爾斯;R.L.M.布雷克斯;P.H.J.尼斯特;M.哈特蘇達(dá);M.尤施納加;M.亞達(dá);C.特勒哈 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 詹森藥業(yè)有限公司;田邊三菱制藥株式會(huì)社 |
| 主分類號(hào)： | C07D333/12 | 分類號(hào)： | C07D333/12 |
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 梁謀 |
| 地址： | 比利時(shí)比*** | 國(guó)省代碼： | 比利時(shí);BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 制備 用作 sglt 抑制劑 化合物 方法 | ||
1.一種用于制備式(XVIII-S)化合物的方法，
所述方法包括
使其中Q2為溴、氯或碘的式(XVI-S)化合物與鎂試劑在有機(jī)溶劑中反應(yīng)，得到相應(yīng)的式(XVII-S)化合物，其中Q3為相應(yīng)的格氏物質(zhì)；
使式(XV-S)化合物與所述式(XVII-S)化合物在存在Ni或Pd催化劑的情況下，在有機(jī)溶劑中反應(yīng)，得到所述相應(yīng)的式(XVIII-S)化合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中Q2為溴并且其中Q3為MgBr。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述鎂試劑為鎂。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述Ni或Pd催化劑為NiCl2(dppe)。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中使所述式(XV-S)化合物與所述式(XVII-S)化合物在存在配體的情況下反應(yīng)。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中所述Ni或Pd催化劑為Pd(OAc)2，所述配體為1,3-雙(二苯基膦)丙烷。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，所述方法還包括：
使所述式(XVIII-S)化合物與其中Q0為溴或碘的式(XIX-S)化合物反應(yīng)，得到相應(yīng)的式(XX-S)化合物；
還原所述式(XX-S)化合物，得到相應(yīng)的式(X-S)化合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中Q0為碘。
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