[發(fā)明專利]含酚類化合物和抗氧化劑維生素和維生素衍生物的口腔護理組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310351176.7
• 申請日: 2005-11-10
• 公開（公告）號: CN103462817A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: D.S.謝爾;K.帕納利根;L.弗魯吉;H.M.特里維迪;徐韜
• 申請（專利權(quán)）人: 高露潔－棕欖公司
• 主分類號: A61K8/67
• 分類號: A61K8/67;A61K8/33;A61Q11/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉力;萬雪松

本申請是申請日為2005年11月10日、申請?zhí)枮?00580047685.4、發(fā)明名稱為“含酚類化合物和抗氧化劑維生素和維生素衍生物的口腔護理組合物”的發(fā)明專利申請的分案申請。?

相關(guān)申請的交叉參考?

本申請要求在前提交的美國臨時專利申請序號第60/632,480的權(quán)益，其于2004年12月2日提交，通過參考將其內(nèi)容結(jié)合至本文。?

發(fā)明背景?

許多酚類化合物具有抗菌和抗炎特性，并且己知在口腔護理組合物例如漱口劑和潔牙劑中適用作抗菌和/或抗炎劑。這樣的酚類化合物的實例包括香芹酚，丁香酚(thoxyphenol)，4-己雷瑣辛(4-己基-1，3-二羥基苯)，溴氯酚(2，2′-亞甲基雙(4-氯-6-溴苯酚))，麝香草酚(2-異丙基-5-甲酚)和三氯生(5-氯-2-(2，4-二氯苯氧基)苯酚)。?

另外，己經(jīng)提議將抗氧化劑用作口腔護理組合物的成分，例如作為通過保護易于氧化的成分免于氧化降解而發(fā)揮作用的穩(wěn)定劑，和/或作為提高口腔和/或全身健康的試劑。公開的作為口腔護理組合物組分并被描述為抗氧化劑的化合物包括抗壞血酸(維生素C)，β-胡蘿卜素，葉酸，α-硫辛酸(thioctic?acid)，番茄紅素，葉黃素(葉黃質(zhì))，尼亞新(煙酰胺和/或煙酸)，視黃醇(維生素A)，核黃素(維生素B₂)，蘆丁，α-生育酚或維生素E，6-羥基2，5，7，8-四甲基色原烷-2-羧酸，泛醌(輔酶Q₁₀)。沒有報道這樣的抗氧化劑對含有酚類化合物的潔齒劑的抗炎特性有任何作用。?

發(fā)明簡述?

現(xiàn)在提供一種包括至少一種抗菌的鹵代二苯醚化合物和抗氧化劑組分的口腔護理組合物；其中(a)至少一種鹵代二苯醚化合物以抗菌有效的總量存在；(b)抗氧化劑組分包括一種至多種維生素或維生素衍生物，總維生素或維生素衍生物的量可有效提高組合物的抗炎活性；和(c)抗氧?化劑組分中至少一種維生素或維生素衍生物是抗壞血酸或其口腔可接受的鹽或酯，或2-甲基-6-色原烷醇化合物。?

發(fā)明詳述?

本文的“抗菌酚類化合物”是具有酚部分作為其部分分子結(jié)構(gòu)的化合物，當(dāng)其在口腔護理組合物中以口腔可接受的量存在時顯示出抗菌活性。?

本文的“維生素或維生素衍生物”是維生素和/或具有維生素樣活性的化合物，包括天然的和合成的維生素以及維生素類似物、衍生物、前體、酯、鹽、異構(gòu)體、外消旋體、對映異構(gòu)體、互變異構(gòu)體等。本文的維生素“源”可以是維生素本身、維生素或當(dāng)施用于口腔表面時在口腔表面和/或下層組織(underlying?tissue)產(chǎn)生或釋放維生素的維生素衍生物，或其它情況下呈現(xiàn)表征維生素的維生素活性的維生素衍生物。本文的“多種維生素或維生素衍生物復(fù)合物”指多種維生素或維生素衍生物。?

除非上下文另外需要，術(shù)語“維生素E”在本文中一般地包括任何生育酚或tocotriene化合物，包括其任何對映異構(gòu)體或外消旋體，任何這樣的具有維生素E活性的化合物的混合物。?

當(dāng)在本文敘及“至少一種”為特定種類(例如抗菌酚類化合物種類或抗氧化劑維生素或維生素衍生物種類)一員的組分在組合物中的“總量”時，應(yīng)該將其理解為所提及的量是指在該組合物中存在的該類全部成員單個量的總和。除非另外指明，本文成分的濃度以重量表示。?

本文將組合物“應(yīng)用”于口腔表面的步驟包括導(dǎo)致該組合物與該表面接觸的任何過程，包括沖洗、漱洗、噴霧、擦拭、摩擦、刷、涂抹、用牙線清潔(floss)、在該表面上放置薄膜或條帶、植入以及咀嚼。?

本文關(guān)于病癥例如口腔組織炎癥的術(shù)語“抑制”包括預(yù)防、抑制(suppression)、減少程度或嚴重性、或改善病癥。?

本發(fā)明的口腔護理組合物可以采用任何適于應(yīng)用于口腔表面的物理形式。在各種例證性實施方案中，組合物可以是適于沖洗、漱洗或噴霧的液體溶液；潔齒劑例如粉末、牙膏或潔齒膠；牙周膠(periodontal?gel)；適于涂抹于牙齒表面的液體(例如液體增白劑)；口香糖；可溶解、可部分溶解或不溶解的膜或條帶(例如增白帶)；薄片(wafer)；擦巾或小毛巾；植入物；牙線；等。組合物可以含有額外于上文述及的?那些的活性和/或載體成分。?

在某些實施方案中，組合物適合于應(yīng)用于小型家畜，例如貓或狗的口腔表面。這樣的組合物典型地是動物可食用或可咀嚼的，可采用例如貓或狗食物、零食(treat)或玩具的形式。?