[發明專利]一種高活性柏子提取物及其用途

有效

• 申請號: 201310349927.1
• 申請日: 2013-08-12
• 公開（公告）號: CN104367603B
• 公開（公告）日: 2020-03-31
• 發明（設計）人: 葉陽;唐希燦;章海燕;姚勝;王維;季萍
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K36/14
• 分類號: A61K36/14;A61P25/28;A61P39/00;A23L33/00;A61K131/00
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 崔佳佳;劉真真

本發明提供了一種高活性柏子提取物及其用途。具體地，本發明高活性柏子提取物具有以下特征：(a)所述提取物的分子量分布為280?310；(b)所述提取物中不飽和脂肪酸總含量≥80wt％；(c)所述提取物中來源于柏子的二萜類物質總含量≤0.5wt％；和(d)所述的柏子提取物在0.01?50mg/kg體重計量下施用時，具有促智活性，較佳地，0.02?11mg/kg體重(人)。本發明的柏子提取物在較低劑量下表現出高活性的促智作用，且具有良好的抗疲勞效果。

技術領域

本發明涉及中藥提取物領域，具體地，涉及一種從柏子中提取的高活性成分，作為促智尤其是提高認知能力、改善認知功能障礙以及抗疲勞藥物和功能食品的用途。

背景技術

認知功能是指人腦加工、儲存和提取信息的能力，包括記憶、語言、視空間、執行、計算和理解判斷等方面的能力。認知功能障礙是指上述一項或多項能力受損，常見于各種類型的癡呆患者，其中最高發的是阿爾茨海默病(Alzheimer's disease,AD) 和血管性癡呆(vascular Dementia,VaD)。

AD是發生于老年前期或老年期，以進行性癡呆、認知障礙為主要癥狀，同時伴有精神行為異常的神經退行性疾病。其特征性臨床表現為嚴重的學習記憶功能下降、分析判斷能力衰退、情緒改變、行為失常、甚至意識模糊。隨著人類社會年齡結構老齡化，老年性癡呆癥發病率日趨上升，已成為僅次于心腦血管疾病和腫瘤的第三大健康殺手。據報道，65歲以上老年人口中，AD患病率占總人口的4wt％-7wt％，80歲以上的老年人可達20wt％；至2015年，我國老年人口將超過2億，本世紀40年代后期可能突破4億。AD發病率隨著人口老齡化的進展呈逐年上升的趨勢，尋找治療AD的有效藥物已成為醫藥領域的研究熱點之一。

AD的臨床表現主要為智能和認知功能障礙，屬于中醫呆病、善忘、癡呆、文癡等范疇。中藥具有效性確切和安全低毒的特點，在以AD為代表的認知功能障礙病癥的預防和治療方面具有更大的潛力。

柏子仁(arboruitae seed)，又稱柏實，為裸子植物柏科側柏(Platycladusorientalis(L.)Franco)的干燥成熟種仁。主產于山東、河南、河北等地。柏子仁味甘、性平，有養心安神、斂汗、潤腸通便之功效。柏子仁應用歷史悠久，始載于《神農本草經》，列為上品?！渡褶r本草經》記載“主驚悸、安五臟、益氣、除風濕痹，久服令人潤澤美色、耳目聰明、不饑不勞、輕身延年”；《本草綱目》記載：柏子仁具有“養心氣，潤腎燥，安魂定魄，益智寧神，燒瀝，澤頭發，治疥癬”功效，用于驚悸怔忡，失眠健忘，盜汗，腸燥便秘。明代倪朱漠在《本草匯言》中提到，“柏子仁味甘氣平……，此藥氣極蜂芬芳，則脾胃所喜；質及潤澤，則肝腎所宜。故前古謂安養五臟、主驚悸、定心神、悅顏色、聰耳目，為延年卻痛之上劑也。”

近年化學研究表明，柏子仁含脂肪酸、柏木醇、谷甾醇和二萜類成分，其中二萜類成分主要紅松內脂(pinusolide)、15,16-雙去甲-13-氧代半日花-8(17)-烯 -19酸(15,16-bisnor-13-oxo-8(17)-labdene-19-oic acid)、15,16-雙去甲-13-氧代半日花-8(17)；11E-二烯-19-酸、二羥基半日花三烯酸(12R,13RS-dihydroxyconmunic acid)。另有α-雪松醇(α-cedrol)，柏子仁雙醇(platydiol)，5-羥基松柏酸 (5-hydroxypinusolidie acid)。酚酸性化合物包括：(+)-兒茶精[(+)-Catechin]、(-)- 表兒茶精[(-)-epicatechin]及其聚合體丙氰定B1，B3(Proeyanidin Bl，B3)、5-羥基-7,4-二甲氧基黃酮(5-hydroxy-7,4-dimethoxy flavone)和木質素等。