[發明專利]一種關于L-焦谷氨酸薄荷酯的制備方法

無效

• 申請號: 201310349859.9
• 申請日: 2013-08-13
• 公開（公告）號: CN103420888A
• 公開（公告）日: 2013-12-04
• 發明（設計）人: 彭學東;張梅;趙金召;龐珍強
• 申請（專利權）人: 張家港威勝生物醫藥有限公司
• 主分類號: C07D207/28
• 分類號: C07D207/28
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.本發明具體涉及一種L-焦谷氨酸薄荷酯的制備方法，其特征在于以L-焦谷氨酸為起始原料與氯化劑反應生成酰氯，在弱堿性溶劑的作用下與薄荷醇反應生成L-焦谷氨酸薄荷酯。

2.根據權利要求1中所述的制取L-焦谷氨酸薄荷的方法，其特征在于氯化反應中所用氯化劑是氯化亞砜、三氯氧磷、五氯化磷、氯氣，反應物L-焦谷氨酸與氯化劑的摩爾比為1∶1.1～1.5。

3.根據權利要求1中所述的制取L-焦谷氨酸薄荷的方法，其特征在于氯化反應中所用有機溶劑是四氯化碳、二氯甲烷、氯仿，10～12.5倍量體積。

4.根據權利要求1中所述的制取L-焦谷氨酸薄荷的方法，其特征在于與薄荷醇反應第一階段反應溫度為10～30℃，反應時間為1～2小時；第二階段反應溫度為-10～10℃，反應時間為1～2小時。

5.根據權利要求1中所述的制取L-焦谷氨酸薄荷的方法，其特征在于反應物薄荷醇與L-焦谷氨酸的摩爾比為1∶1.1～1.5。

6.根據權利要求1中所述的制取L-焦谷氨酸薄荷的方法，其特征在于成酯反應中所述弱堿溶劑性是二異丙基乙基胺、三乙胺、乙二胺、丁二胺、吡啶中的一種或兩種以上的混合，弱堿性溶劑與L-焦谷氨酸的摩爾比為1∶2～5。。

7.根據權利要求1中所述的制取L-焦谷氨酸薄荷的方法，其特征在于深冷析晶所用的溶劑為乙醚。

8.根據權利要求1中所述的制取L-焦谷氨酸薄荷的方法，其特征在于本發明工藝先羧基活化，再酯化反應，進而提高反應收率。