[發(fā)明專(zhuān)利]硼酸酯化合物及其醫(yī)藥組合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310348813.5
• 申請(qǐng)日: 2009-06-16
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103435638A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-12-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 埃里克·L·埃利奧特;阿布·J·費(fèi)爾杜斯;邁克爾·J·考夫曼;索尼婭·A·科馬爾;德布拉·L·馬扎科;昆廷·J·麥卡賓;豐·M·源;維斯阿納桑·帕拉尼阿帕安;雷蒙德·D·斯科爾奇恩斯基;諾貝爾·T·特羅恩;喬納德·M·瓦爾加;彼得·N·扎瓦內(nèi)
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 米倫紐姆醫(yī)藥公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07F5/02
• 分類(lèi)號(hào): C07F5/02;C07K5/078;A61K31/69;A61K38/05;A61P35/00
• 代理公司: 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11287
• 代理人: 沈錦華

1.一種式(I)化合物：

或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

A為0、1或2；

P為氫或氨基封端部分；

R^a為氫、C_1-6脂肪族、C_1-6氟脂肪族、-(CH₂)_m-CH₂-R^B、-(CH₂)_m-CH₂-NHC(＝NR⁴)NH-Y、-(CH₂)_m-CH₂-CON(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH₂-N(R⁴)CON(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH(R⁶)N(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH(R^5a)-OR^5b或-(CH₂)_m-CH(R⁵)-SR⁵；

R^a1為氫、C_1-6脂肪族、C_1-6氟脂肪族、-(CH₂)_m-CH₂-R^B、-(CH₂)_m-CH₂-NHC(＝NR⁴)NH-Y、-(CH₂)_m-CH₂-CON(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH₂-N(R⁴)CON(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH(R⁶)N(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH(R^5a)-OR^5b或-(CH₂)_m-CH(R⁵)-SR⁵；

每一個(gè)R^a2獨(dú)立地為氫、C_1-6脂肪族、C_1-6氟脂肪族、-(CH₂)_m-CH₂-R^B、-(CH₂)_m-CH₂-NHC(＝NR⁴)NH-Y、-(CH₂)_m-CH₂-CON(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH₂-N(R⁴)CON(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH(R⁶)N(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH(R^5a)-OR^5b或-(CH₂)_m-CH(R⁵)-SR⁵；

每一個(gè)R^B獨(dú)立地為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的單環(huán)或雙環(huán)系統(tǒng)；

每一個(gè)R⁴獨(dú)立地為氫或經(jīng)取代或未經(jīng)取代的脂肪族、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；或同一氮原子上的兩個(gè)R⁴與所述氮原子結(jié)合在一起形成經(jīng)取代或未經(jīng)取代的4元至8元雜環(huán)基環(huán)，除所述氮原子之外，所述雜環(huán)基環(huán)還具有0-2個(gè)獨(dú)立地選自N、O及S的環(huán)雜原子；

每一個(gè)R⁵獨(dú)立地為氫或經(jīng)取代或未經(jīng)取代的脂肪族、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；

每一個(gè)R^5a獨(dú)立地為氫或經(jīng)取代或未經(jīng)取代的脂肪族、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；

每一個(gè)R^5b獨(dú)立地為氫或經(jīng)取代或未經(jīng)取代的脂肪族、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；

每一個(gè)R⁶獨(dú)立地為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的脂肪族、芳基或雜芳基；

Y為氫、-CN或-NO₂；

m為0、1或2；且

Z¹與Z²一起形成自α-羥基羧酸所衍生的部分，其中在各種情況下與硼連接的原子為氧原子；或Z¹與Z²一起形成自β-羥基羧酸所衍生的部分，其中在各種情況下與硼連接的原子為氧原子。