[發(fā)明專利]橙皮苷在制備治療急、慢性支氣管炎藥物中的應用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310344709.9
• 申請日: 2013-08-08
• 公開（公告）號: CN103417563A
• 公開（公告）日: 2013-12-04
• 發(fā)明（設計）人: 白楊;劉小蓉
• 申請（專利權）人: 中國科學院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P11/00;A61P11/10;A61P11/14
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 鄭彤;萬志香

技術領域

本發(fā)明涉及天然產物的應用領域，特別是涉及橙皮苷在制備治療急、慢性支氣管炎藥物中的應用。

背景技術

支氣管炎是指氣管、支氣管粘膜及其周圍組織的慢性非特異性炎癥，是一種常見的呼吸系統疾病。臨床表現為慢性支氣管炎和急性支氣管炎。支氣管炎主要病因為病毒和細菌的重復感染形成了支氣管的慢性非特異性炎癥。當氣溫驟降、呼吸道小血管痙攣缺血、防御功能下降等可致病；煙霧粉塵、污染大氣等慢性刺激亦可發(fā)病；對花粉等過敏也會引起支氣管炎。

對于用中藥來治療急、慢性支氣管炎，人們已經進行較多的努力，例如克咳片等現已進入市場。目前已上市的該類藥物具有服藥量多而不方便的缺點。因此有必要繼續(xù)研制出服用安全、療效可靠的治療急、慢性支氣管炎的新藥物。

橙皮苷（Hesperidins：Vitamin?P），是一種廣泛存在于柑橘類水果中的類黃酮物質，其化學結構式為：其具有雙氫黃酮氧苷結構，呈弱酸性，提取得到的粗產物為淡黃色粉末。純品為白色針狀晶體，略帶苦味，難溶于水，幾乎不溶于丙酮、苯、氯仿，微溶于甲醇、熱冰醋酸，可溶于甲酰胺、二甲酰胺，易溶于稀堿溶液，純度為97%的橙皮苷熔點范圍為257～260℃，分子量為610.6。橙皮苷具有維持滲透壓，增強毛細血管韌性，縮短出血時間，降低膽固醇等作用，在臨床上用于心血管系統疾病的輔助治療，可配制多種防止動脈硬化和心肌梗塞的藥物，是成藥“脈通”的主要原料之一。橙皮苷作為一種廣泛存在于蕓香科果實中的黃酮類化合物，在食品工業(yè)中可用作天然抗氧化劑，也可用于化妝品行業(yè)等。但是，尚沒有報道橙皮苷具有治療急慢性支氣管炎方面的應用。

發(fā)明內容

基于此，本發(fā)明提供了橙皮苷在制備治療急、慢性支氣管炎藥物中的應用。

本發(fā)明還提供了一種治療急、慢性支氣管炎的藥物，所述藥物由作為活性成分的橙皮苷和藥學上可接受的輔料組成，所述橙皮苷的重量百分比為0.1-99.5%。上述治療急、慢性支氣管炎的藥物可選擇相應劑型的常規(guī)輔料，作為橙皮苷的載體，賦型劑或者介質，制備成所需的不同劑型的藥物制劑。加入的輔料可以為固體、半固體或者液體。

在其中一個實施例中，所述橙皮苷的重量百分比30-70%。

在其中一個實施例中，所述橙皮苷的重量百分比50-70%。

在其中一個實施例中，所述藥物的劑型為膠囊劑、片劑、粉劑、酒劑、混懸劑、乳劑、糖漿、氣霧劑或注射劑。

在其中一個實施例中，所述藥物在0.1-500mg橙皮苷/kg體重/天對治療急慢性支氣管炎，咳嗽痰多具有很好的療效。

在其中一個實施例中，所述藥物的日劑量為1-100mg橙皮苷/kg體重。

橙皮苷具有很好的止咳效果，未見毒副作用，能很好的治療急慢性支氣管炎，含有橙皮苷的用于治療急、慢性支氣管炎的藥物，具有很好的止咳化痰的效果，能有效地治療急慢性支氣管炎、咳嗽痰多等病癥，并且具有質量穩(wěn)定、服用量小等特點。

具體實施方式

以下結合具體實施例對本發(fā)明做進一步的闡述。

實施例中用到的氫溴酸右美沙芬片由廣州光華藥業(yè)股份有限公司生產，批號：T24006。

以下實施例中用到的橙皮苷(純度為95%以上)是指從含橙皮苷的各種藥材，例如枳實、枳殼、橙等各種藥材中提取獲得的橙皮苷粗品或橙皮苷單體，橙皮苷既可以通過常規(guī)化學合成的方法來制備，也可以通過常規(guī)植物提取的途徑來獲得，或者可以購買得到。

實施例1橙皮苷的提取

按照現有技術，根據橙皮苷的常規(guī)提取方法可按照以下方式進行提取：

將藥材粉碎，經過水或醇提取1-4次，濾過，合并濾液；

濾液濃縮成浸膏，浸膏經醇沉后上柱或者浸膏直接上柱，進行柱分離，有機溶劑洗脫；

洗脫液揮發(fā)干溶劑后，得到橙皮苷粗品，經多次重結晶，得到橙皮苷單體（純品)。

提取到的橙皮苷單體經核磁共振波譜儀（瑞士Bruker公司，VANCE?AV400MHz）和質譜儀（Agilent1200/MSD）鑒定，得到的為橙皮苷單體

實施例2橙皮苷的止咳藥理學實驗

1、實驗所用的動物：NIH小鼠，雌雄各半，清潔級標準，共45只，按體重大小排序，選用體重18～22g的健康小鼠，隨機分成三組，每組15只。

2、設陰性對照組，陽性對照組和橙皮苷樣品組。

3、樣品來源與配制

(1)、橙皮苷樣品組：取橙皮苷單體(純度為95%以上)適量，用生理鹽水定容于容量瓶中，配制橙皮苷的濃度為2.0mg/mL。