[發明專利]一種治療乳腺癌的雷公藤甲素脂質體制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201310340336.8
• 申請日: 2013-08-06
• 公開（公告）號: CN103462898A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發明（設計）人: 章永紅;章迅
• 申請（專利權）人: 南京中醫藥大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/585;A61P35/00
• 代理公司: 南京經緯專利商標代理有限公司 32200
• 代理人: 樓高潮

1.一種治療乳腺癌的雷公藤甲素脂質體制劑，其特征在于它是由下列質量配比的雷公藤甲素與脂質體所制成：

???雷公藤甲素：脂質體為1:30；其中，脂質體的原料配比為：卵膦脂與兩親性聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺的質量比為10:?1，卵膦脂與膽固醇的質量比為10:1。

2.一種制備權利要求1所述的治療乳腺癌的雷公藤甲素脂質體制劑，其特征在于該制劑的制備步驟如下：

（1）制備脂質體的原料配比為：卵膦脂與兩親性聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺的質量比為10:?1，卵膦脂與膽固醇的質量比為10:1；

（2）雷公藤甲素脂質體的制備方法采用乙醇注入法制備：取pH7.4的PBS緩沖液于茄型瓶中,?于恒溫水浴50～55℃預熱30～35?min；

（3）取步驟1配比的脂質體于燒杯中，加入與脂質體質量比為1:30的雷公藤甲素，再加入適量無水乙醇使其溶解；

（4）待雷公藤甲素全部溶解后迅速注入到步驟2恒溫預熱的裝有緩沖溶液的茄型瓶中，得到乳白色脂質體混懸液，繼續攪拌水化1～1.2?h，抽真空除乙醇，800?P過高壓乳勻機10～12個循環，得到雷公藤甲素脂質體制劑。

3.如權利要求1所述的雷公藤甲素脂質體制劑在制備治療乳腺癌藥物中的應用。

4.如權利要求1所述的雷公藤甲素脂質體在制備治療三陰性乳腺癌藥物中的應用。

5.如權利要求1所述的雷公藤甲素脂質體制劑在體內對乳腺癌、三陰性乳腺癌的生長有明顯的抑制作用，其抗癌活性分別明顯高于化療藥紫杉醇和順鉑。

6.如權利要求1所述的雷公藤甲素脂質體制劑在體內對乳腺癌、三陰性乳腺癌生長的抑制作用比雷公藤甲素的非脂質體制劑高。