[發(fā)明專利]7-取代3-羧基噁二嗪駢喹諾酮類衍生物、其制備和其作為抗菌劑的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310339859.0
• 申請日: 2009-02-26
• 公開（公告）號: CN103467490A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: P·恰佩蒂;F·謝里-莫齊科納奇;C·G·韋穆特;F·勒布朗;M·施奈德;S·羅波;C·莫里斯;B·吉特倫
• 申請（專利權(quán)）人: 菲特其諾公司
• 主分類號: C07D498/06
• 分類號: C07D498/06;A61K31/5395;A61P31/04
• 代理公司: 北京戈程知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉;李媛

1.通式(I)的化合物：

其中

-或R₁代表：

H、OH、NH₂、-(CH₂)_m-NR_aR_b，其中m=0、1或2，

R_a和R_b相同或不同，代表H、直鏈、支鏈或環(huán)(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)環(huán)烷基-(C₁-C₆)-烷基；

或也代表Rc、S(O)₂R_c、C(O)R_c、S(O)₂R_d或C(O)R_d；

或R_a和R_b與氮原子一起形成R_c基團；

R_c代表飽和、不飽和或芳香的5-至6-元環(huán)，該環(huán)含有選自N、O或S的1至4個雜原子，任選地被1至3個(C₁-C₆)烷基取代，所述環(huán)，如果適當(dāng)，通過氮原子或碳原子與NR_aR_b的氮原子連接；

R_d代表直鏈或支鏈的(C₁-C₆)烷基或(C₃-C₆)環(huán)烷基，任選地被1-4個鹵素原子取代；

或R₁代表R_c或CHR_eR_c或CHR_eR_d；

R_c和R_d如上所定義，R_e代表H、OH、NH₂、NH-(C₁-C₆)-烷基或N-(C₁-C₆)-烷基₂、或NH-(C₁-C₇)-酰基或NHR_c，R_c如上所定義；

R₂代表：

H、(CH₂)_m-NR_aR_b、R_c、CHR_eR_c或CHR_eR_d，

R_a、R_b、R_c、R_d和R_e如上所定義；

R'₂代表H；

應(yīng)了解R₁和R₂不能同時為H，或R₁和R₂或R₂和R₁不能一個為(CH₂)_m-NR_aR_b或R_c或H且另一個為OH，或一個為H且另一個為NH₂，或一個為H且另一個為(CH₂)_m-NR_aR_b，其中R_a和R_b代表H或(C₁-C₆)烷基或C(O)R_d，其中R_d代表非取代的直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基或(C₃-C₆)環(huán)烷基；

-或R₁具有如上的定義除了為H，R₂和R'₂一起代表偕(C₁-C₆)二烷基或(C₁-C₆)烷基-肟，或R₂和R'₂分別代表R_c或R_d和OH、NH₂、NHR_c或NHR_f，R_c和R_d如上所定義，R_f為(C₁-C₇)酰基；

-或R₁代表H，R₂和R'₂一起代表(C₁-C₆)烷基-肟或一個代表R_c且另一個代表OH、NH₂、NHR_c或NHR_f，R_c和R_f如上所定義；

n為0或1；

R₃和R'₃，相同或不同，代表H或任選地被1至3個鹵素取代的(C₁-C₆)烷基，或R₃代表(C₁-C₆)烷氧羰基和R'₃代表H；

R₄代表任選地被一至三個鹵素取代的甲基；

R₅代表H、(C₁-C₆)烷基或(C₇-C₁₂)芳基烷基；

R₆代表H、氟、NO₂、CF₃或CN；

其形式為對映異構(gòu)體的混合物或單一對映異構(gòu)體，以及其與無機和有機酸形成的加成鹽，以及其與無機或有機堿形成的鹽。