[發明專利]Polyflavanostilbene A在制備治療子宮內膜癌藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310337268.X
• 申請日: 2013-08-05
• 公開（公告）號: CN103349668A
• 公開（公告）日: 2013-10-16
• 發明（設計）人: 高忠青
• 申請（專利權）人: 淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P35/00;A61P15/00
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物Polyflavanostilbene?A的新用途，尤其涉及Polyflavanostilbene?A在制備治療子宮內膜癌藥物中的應用。?

背景技術

癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發一直是藥學研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74%是天然產物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產物中尋找抗癌化合物或先導化合物具有重要的意義。?

本發明涉及的化合物Polyflavanostilbene?A是一個2013年發表（Fushuang?Li,et?al.,Polyflavanostilbene?A,a?New?Flavanol-Fused?Stilbene?Glycoside?from?Polygonum?cuspidatum.Organic?Letters,2013,3(15),674–677.）的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅抑制α-糖苷酶活性（Fushuang?Li,et?al.,Polyflavanostilbene?A,a?New?Flavanol-Fused?Stilbene?Glycoside?from?Polygonum?cuspidatum.Organic?Letters,2013,3(15),674–677.），本發明涉及的Polyflavanostilbene?A在制備治療子宮內膜癌藥物中的用途屬于首次公開。?

發明內容

本發明的目的在于根據現有Polyflavanostilbene?A研究中未發現其具有抗子宮內膜癌活性的報道的現狀，提供了Polyflavanostilbene?A在制備抗子宮內膜癌藥物中的應用。?

所述化合物Polyflavanostilbene?A結構如式（Ⅰ）所示：?

本發明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，Polyflavanostilbene?A對人子宮內膜癌細?胞株ISK和RL95-2的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這2株細胞生長的IC50值分別為2.34±0.54μM和1.53±0.76μM。因此，Polyflavanostilbene?A能用于制備抗子宮內膜癌藥物，具有良好的開發應用前景。?

對于本發明涉及的Polyflavanostilbene?A在制備治療子宮內膜癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于子宮內膜癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于子宮內膜癌的防治顯然具有顯著的進步。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Polyflavanostilbene?A的制備方法參見文獻（Fushuang?Li,et?al.,Polyflavanostilbene?A,a?New?Flavanol-Fused?Stilbene?Glycoside?from?Polygonum?cuspidatum.Organic?Letters,2013,3(15),674–677.）?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Polyflavanostilbene?A片劑的制備：?

取5克化合物Polyflavanostilbene?A加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Polyflavanostilbene?A膠囊劑的制備：?

取5克化合物Polyflavanostilbene?A加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例：采用MTT法評價化合物Polyflavanostilbene?A對人子宮內膜癌細胞株的生長抑制作用?