[發(fā)明專利]一種薁磺酸鈉凝膠劑及其制備方法和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310336988.4
• 申請(qǐng)日: 2013-08-05
• 公開（公告）號(hào): CN103393592A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 石萬棋;郎天瓊;鄧聰;史成剛;吳小春
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川國康藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/06
• 分類號(hào): A61K9/06;A61K31/185;A61K47/04;A61P31/04;A61P37/08;A61P43/00;A61P17/00
• 代理公司: 成都高遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;杜朗宇

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種薁磺酸鈉凝膠劑及其制備方法和用途。

背景技術(shù)

薁磺酸鈉是愈創(chuàng)木薁磺酸鈉的簡稱，其化學(xué)名為1,4-二甲基-7-異丙基薁-3-磺酸鈉。其母體化合物是薁，愈創(chuàng)木薁是它的烷基取代物。還有不同取代基，不同取代位置的薁的其他衍生物。

薁及其他衍生物是非苯碳環(huán)芳香化合物。雖較苯系芳香化合物芳香性弱，但仍可以在環(huán)上發(fā)生親電取代反應(yīng)。烷基取代薁，尤其1,4位甲基，7位是乙基或異丙基的化合物有較強(qiáng)的生物活性。薁磺酸鈉具有抗菌、抗過敏及組織再生功能等作用，而且安全性高，故廣泛應(yīng)用于各種藥物制劑特別是對(duì)皮膚疾病的治療具有顯著的效果。

現(xiàn)有薁磺酸鈉的制劑主要有片劑、顆粒劑等固體制劑的形式而經(jīng)口服用后，在臨床上表現(xiàn)出卓越的藥效。但是，該種藥物經(jīng)長期的口服使用后，會(huì)表現(xiàn)出全身的副作用，特別是存在有胃腸道的刺激等副作用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種薁磺酸鈉凝膠劑。

本發(fā)明提供了一種薁磺酸鈉凝膠劑，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：

薁磺酸鈉0.05～1份、凝膠基質(zhì)材料0.5～50份，透皮促進(jìn)劑1～50份，PH調(diào)節(jié)劑0.5～2.5份，防腐劑0.1～0.5份，溶劑40～65份；

凝膠基質(zhì)材料選自羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、卡波姆、羧甲基纖維素鈉的至少一種；透皮促進(jìn)劑選自氮酮、丙二醇、油酸的至少一種；PH調(diào)節(jié)劑選自三乙醇胺或碳酸氫鈉；防腐劑選自羥苯甲酯、羥苯乙酯、羥苯丙酯、苯甲酸的至少一種；溶劑為水、乙醇或兩者的混合物。

進(jìn)一步地，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：

薁磺酸鈉0.1～1份、凝膠基質(zhì)材料2～10份，透皮促進(jìn)劑1～6份，PH調(diào)節(jié)劑0.6～5.2份，防腐劑0.1～0.2份，溶劑40～65份。

更進(jìn)一步地，所述的凝膠劑基質(zhì)材料為羥丙甲基纖維素或卡波姆；所述的透皮促進(jìn)劑為氮酮、丙二醇中的一種或兩者的組合物；所述pH調(diào)節(jié)劑為三乙醇胺或碳酸氫鈉。

其中，氮酮和丙二醇的組合物中，氮酮：丙二醇=(1～2)：（1～5）w/w。

更進(jìn)一步地，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：

薁磺酸鈉0.2份、羥丙基甲基纖維素2份、羥苯甲酯0.1份、氮酮2份、碳酸氫鈉0.7份、水40份、乙醇5份；

或，薁磺酸鈉0.2份、卡波姆2份、羥苯甲酯0.1份、氮酮2份、三乙胺5.2份、水41份、乙醇4.9份；

或，薁磺酸鈉0.2份、羥丙基甲基纖維素2份、羥苯乙酯0.15份、氮酮2份、碳酸氫鈉0.7份、水35份、乙醇10份；

或，薁磺酸鈉0.2份、羥丙基甲基纖維素2份、羥苯甲酯0.1份、丙二醇5份、碳酸氫鈉0.6份、水36份、乙醇9份；

或，薁磺酸鈉0.2份、羥丙基甲基纖維素2份、羥苯甲酯0.1份、羥苯乙酯0.1份、氮酮1份、丙二醇2.5份、碳酸氫鈉0.6份、水35份、乙醇8份；

或，薁磺酸鈉0.2份、羥丙基甲基纖維素2份、羥苯甲酯0.1份、羥苯乙酯0.1份、氮酮1份、丙二醇2.5份、碳酸氫鈉0.6份、水35份、乙醇8份；

或，薁磺酸鈉0.2份、羥丙基甲基纖維素2份、羥苯甲酯0.1份、氮酮1份、丙二醇4份、碳酸氫鈉0.6份、水33份、乙醇15份；

或，薁磺酸鈉0.2份、羥丙基甲基纖維素2份、羥苯乙酯0.1份、氮酮1份、丙二醇5份、碳酸氫鈉0.6份、水37.5份、乙醇8.6份；

或，薁磺酸鈉0.2份、羥丙基甲基纖維素2份、苯甲酸0.1份、氮酮2份、丙二醇1份、碳酸氫鈉0.9份、水51份、乙醇5.5份。

更進(jìn)一步地，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：

薁磺酸鈉0.2份、羥丙基甲基纖維素2份、羥苯甲酯0.1份、氮酮2份、碳酸氫鈉0.8～2.4份、水40份、乙醇5份。在此條件下，碳酸氫鈉的加入能夠有效提高產(chǎn)品的穩(wěn)定性。

為了節(jié)省成本，碳酸氫鈉用量可優(yōu)選為0.8～1.0份。

本發(fā)明還提供了上述凝膠劑的制備方法，它包括如下操作步驟：

（1）按重量配比稱取原輔料；

（2）將原輔料過篩后，混合均勻，按凝膠劑的常規(guī)方法制備，分裝，即得。

本發(fā)明還提供了上述凝膠劑在制備抗菌、抗過敏或具有組織再生功能的藥物中的用途。

本發(fā)明提供的薁磺酸鈉凝膠劑，具有美觀、涂布性好、使用方便、對(duì)皮膚生物相容性好、無刺激性、不污染衣著等優(yōu)點(diǎn)，該凝膠劑對(duì)皮膚的附著力強(qiáng)、滲透性好，皮膚局部藥物濃度高。