[發明專利]香水蓮花提取物在制備治療痛風、高尿酸血癥及尿酸性腎病藥物中的應用及其制備方法

無效

• 申請號: 201310335155.6
• 申請日: 2013-08-02
• 公開（公告）號: CN103393761A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發明（設計）人: 張衛明;單承鶯;姜洪芳
• 申請（專利權）人: 中華全國供銷合作總社南京野生植物綜合利用研究院
• 主分類號: A61K36/62
• 分類號: A61K36/62;A61P19/06;A61P13/12
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及香水蓮花提取物在醫學中的新用途，尤其是涉及香水蓮花水提物在制備治療痛風、高尿酸血癥及尿酸性腎病藥物中的新用途。

背景技術

痛風(gout)是體內慢性嘌呤代謝障礙引起的疾病，主要是由于尿酸生成增加及(或)尿酸排泄減少，尿酸在體內沉積，引起的病理生理改變。痛風表現為高尿酸血癥，反復發作痛風性急性關節炎、痛風石、尿酸性腎病，常伴尿路結石，嚴重者呈關節畸形及功能障礙。僅有高尿酸血癥，或高尿酸血癥合并尿酸性腎石病，尚不定義為痛風。目前，我國痛風患病率在一般人群達0.84%，約有l200萬人；其中95%為男性患者；男女之比約為20：1。我國高尿酸血癥者約有1.2億(約占總人口的10%)；高發年齡男性為50～59歲，女性于絕經期后(雌激素有促尿酸排泄作用)。5～12%的高尿酸血癥患者會發展為痛風。

痛風大多原因未明，1%已查明先天性酶缺陷。現發現先天缺陷有以下兩種類型：(1)多基因遺傳缺陷，引起腎小管分泌尿酸功能障礙，使尿酸排泄減少，導致高尿酸血癥；(2)酶及代謝缺陷，為X染色體顯性遺傳，如1-焦磷酸-5-核糖焦磷酸(PRPP)合成酶活性增強，次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核糖轉移酶(HGPRT)缺陷癥，均可使嘌呤合成增加，導致尿酸生成增加。

隨著我國人民生活水平的提高，痛風的發病率有逐年上升的趨勢。西醫治療本病的常規藥物是秋水仙堿、別嘌呤醇和非甾體類抗炎藥等藥物，有一定療效，但副作用較為顯著，消化系統及肝腎功能均有一定的影響。

秋水仙堿（colchicine）是目前治療痛風性關節炎的快速特效藥。一般采用小劑量口服給藥，但口服容易導致腹瀉等腸胃反應；也有采用小劑量靜脈注射給藥，認為可避免腹瀉、嘔吐等副作用，但也有學者對此持反對意見。秋水仙堿雖可迅速緩解癥狀，但無降低血尿酸的作用，且副作用較大，胃腸道反應強烈，對肝、腎功能及造血系統均有損害，還有學者認為其有致癌風險。

別嘌呤醇是抑制尿酸生成的藥物，其作用機制為競爭性抑制黃嘌呤氧化酶而使尿酸生成減少，也可與排尿酸藥合用增強療效。其主要毒副作用為肝、腎功能損害（如間質性腎炎）及骨髓抑制等。過去認為適用于腎功能減退的患者，但近年來對其嚴重的毒副作用認識更加深刻，限制了它在通風緩解期的應用。

非甾體抗炎藥，如吲哚美辛、扶他林，也可引起嚴重的不良反應，如消化道出血、再生障礙性貧血、肝腎功能損害等，毒副作用較大。

采用中醫藥治療痛風由于療效肯定，不良反應少，越來越受到醫學界的重視。

發明內容：

本發明的目的是克服上述不足之處，提供一種香水蓮花提取物，特別是香水蓮花水提物在制備治療痛風、高尿酸血癥及尿酸性腎病藥物中的應用。

香水蓮花（Nymphaea?hybrid）是睡蓮科睡蓮屬熱帶大型睡蓮，是一種多年生宿根水生花卉。20世紀70年代我國臺灣園林部門在引進美國香蓮的基礎上，經過多年選育培養而成，近年來我國南方數省已開始引種，并且發展到了一定的規模。香水蓮花具有一定的耐寒性能，在適宜的溫度下可全年不間斷地開花，單株產花量居世界各種荷花或蓮花之冠。香水蓮花不僅花朵碩大、色彩鮮艷，更為難得的是它們同時還具有清雅宜人的香氣，可以說是集當今世界各地荷、蓮珍貴品種之優點于一身。

本發明是通過以下技術方案實現的：

香水蓮花提取物作為活性成分在制備治療痛風、高尿酸血癥及尿酸性腎病藥物中應用。

上述香水蓮花提取物指香水蓮花水提物，可由如下方法制備得到：取香水蓮花干燥品，加入10～12倍量的水煎煮1～3次，每次2～3小時，過濾，合并濾液，減壓濃縮，即得。

所述的香水蓮花提取物作為活性成分，可以與藥學上可接受的載體制備成組合物。

上述藥學上可接受的載體包括口服制劑輔料或胃腸外途徑給藥的輔料。給藥途徑可以是口服、注射、局部給藥等。根據本發明的技術方案，該組合物可以是口服制劑或注射用制劑，其中口服制劑包括膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、口服液、片劑、滴丸等。所用輔料包括：蔗糖、淀粉、乳糖、葡萄糖、甘露糖、木糖醇、聚乙二醇、異丙醇、吐溫-80、甘油、丙二醇、微晶纖維素鈉、糊精、環糊精、氯化鈉、維生素C、半胱氨酸、檸檬酸、硫代硫酸鈉、亞硫酸鈉、硬脂酸鹽和明膠等常規輔料，制劑的后期制備工藝及設備均屬制藥領域的常規技術，本發明對此不作限定，故在此不予詳述。