[發明專利]一種注射用鹽酸頭孢替安和復方氨基酸注射液的藥物組合物

有效

• 申請號: 201310332935.5
• 申請日: 2013-08-02
• 公開（公告）號: CN103393689A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發明（設計）人: 陶靈剛
• 申請（專利權）人: 海南靈康制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/546
• 分類號: A61K31/546;A61K47/10;A61P31/04;A61P29/00;A61K31/195;A61K31/198;A61K31/401;A61K31/405;A61K31/4172
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理事務所(普通合伙) 11369
• 代理人: 劉冬梅

技術領域

本發明涉及一種注射用鹽酸頭孢替安和復方氨基酸注射液的藥物組合物，具體涉及一種注射用鹽酸頭孢替安和18種結晶氨基酸與木糖醇配制而成的滅菌注射液的組合應用包裝，屬于醫藥技術領域。

背景技術

鹽酸頭孢替安為第二代頭孢菌素類抗生素，對格蘭陽性菌的作用與頭孢唑林相接近，而對格蘭陰性菌，如嗜血桿菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌等作用較優，對腸桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等也有抗菌作用。其作用機制為與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白結合，使轉肽酶酰化，抑制細菌中隔和細胞壁的合成，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態變長，最后溶解和死亡。用于治療敏感菌所致的感染，如肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、尿路感染、以及手術和外傷所致的感染和敗血癥等。然而，鹽酸頭孢替安的不良反應是非常明顯的，表現為過敏反應、神經反應、藥物熱、血尿、腹痛、靜脈炎、呼吸困難等，目前臨床上使用的鹽酸頭孢替安的制劑還未完全解決克服其不良反應，這是臨床急需解決的難題。

此外，現有技術只在使用說明書中提到注射用鹽酸頭孢替安可將1次用量0.25g-2g添加到糖液、電解質液或氨基酸等輸液中，在30分鐘-2小時內進行靜脈滴注，上述制劑還存在不穩定的技術缺陷。

氨基酸為人體合成蛋白質和其它組織提供了氮源，是維持人類生命的基本物質。氨基酸除為合成蛋白質提供氮源外，部分經氧化分解可作為供能物質，另少量氨基酸還能轉化變成一些生理活性物質，從而維持一些組織及器官的功能，各種氨基酸可通過血液在個組織之間轉運。以保證組織中的氨基酸代謝。正常人血漿氨基酸濃度不高，總濃度約為2毫克分子/升，絕大部分在細胞內小兒更低，可能與兒童生長快，氨基酸攝入組織較多有關。因此，小兒對氨基酸攝取量應高于成人。

復方氨基酸注射液在能量供給充足的情況下，可進入組織細胞，參與蛋白質的合成代謝，獲得正氮平衡，并生成酶類、激素、抗體、結構蛋白等生理活性物質，促進組織愈合，恢復正常生理功能。

復方氨基酸注射液用于大面積燒傷、創傷及嚴重感染等應激狀態下肌肉分解代謝亢進、消化系統功能障礙、營養惡化及免疫功能下降的病人的營養支持，亦用于手術后病人，改善其營養狀態。用于蛋白質攝入不足、吸收障礙等氨基酸不能滿足機體代謝需要的患者。亦用于改善手術后病人的營養狀況。堿性氨基酸包括精氨酸、賴氨酸和組氨酸。

現有技術如CN102824310A公開了鹽酸頭孢替安、無水碳酸鈉和堿性氨基酸如精氨酸組成的藥用制劑，可以看出，堿性氨基酸只是一種無水碳酸鈉的替代品，pH調節劑，而不是作為一種營養成分加入，而且單獨的一種堿性氨基酸也起不到復方氨基酸應有的營養作用，上述制劑雖然一定程度上解決兩者共存的穩定性問題，但是并未完全克服鹽酸頭孢替安的臨床不良反應。

申請人意外地發現將鹽酸頭孢替安、無水碳酸鈉和復方氨基酸注射液以組合包裝的形式提供給醫療機構和市場，不僅極好地克服了其不穩定的難題，而且相對于其與堿性氨基酸的組合方式提高了抗炎作用，和降低了鹽酸頭孢替安的不良反應缺陷，在降低過敏反應和靜脈炎的副作用方面具有預料不到的技術效果。

發明內容

為了克服現有技術中存在的一系列問題，本發明人創造性地發現了采用復方氨基酸溶液、鹽酸頭孢替安和無水碳酸鈉的組合，即將獨立包裝的由鹽酸頭孢替安和無水碳酸鈉的無菌粉制成注射用鹽酸頭孢替安粉針劑和18種結晶氨基酸與木糖醇配制而成的滅菌注射液溶解混合后輸入體內，不僅提高了抗炎作用，而且還降低了鹽酸頭孢替安的不良反應缺陷，具有預料不到的技術效果。

本發明的目的之一，提供了一種含鹽酸頭孢替安的藥物組合物，其主要由鹽酸頭孢替安、無水碳酸鈉和復方氨基酸注射液制成。

在優選的實施方案中，本發明的藥物組合物優選是組合應用包裝，其中鹽酸頭孢替安加入無水碳酸鈉混合均勻的制成注射用鹽酸頭孢替安粉針劑，復方氨基酸注射液為18種結晶氨基酸與木糖醇配制而成的滅菌注射液。

本發明的目的之一，提供了一種注射用鹽酸頭孢替安和復方氨基酸注射液的藥物組合物，其中，將鹽酸頭孢替安為加入無水碳酸鈉混合均勻的注射用鹽酸頭孢替安粉針劑，復方氨基酸注射液為18種結晶氨基酸與木糖醇配制而成的滅菌注射液。

本發明提供的組合應用包裝，用法為將注射用鹽酸頭孢替安1次用量0.25g-2g溶于適量復方氨基酸注射液中靜脈滴注30分鐘-2小時。