[發(fā)明專利]一種嘧啶類化合物在抗真菌藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310332522.7
• 申請(qǐng)日: 2013-08-02
• 公開（公告）號(hào): CN103356624A
• 公開（公告）日: 2013-10-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李國(guó)才
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 太倉(cāng)市勝舟生物技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/519
• 分類號(hào): A61K31/519;A61P31/10
• 代理公司: 上海卓陽(yáng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31262
• 代理人: 金重慶

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種化合物應(yīng)用，具體地說，是關(guān)于一種嗓唑并嘧啶類化合物的應(yīng)用。

背景技術(shù)

真菌感染性疾病根據(jù)真菌侵犯人體的部位分為4類：淺表真菌病、皮膚真菌病、皮下組織真菌病和系統(tǒng)性真菌病；前二者合稱為淺部真菌病，后二者又稱為深部真菌病。真菌感染性疾病根據(jù)感染真菌不同分為以下幾種：白假絲酵母菌感染性疾病，近平滑假絲酵母菌感染性疾病，光滑假絲酵母菌感染性疾病，新生隱球菌感染性疾病，石膏狀小孢子菌感染性疾病，紅色毛癬菌感染性疾病，煙曲霉菌感染性疾病。

近年來，隨著廣譜抗生素、皮質(zhì)類固醇以及免疫抑制劑的廣泛應(yīng)用，先進(jìn)診療技術(shù)如器官移植等的推廣，AIDS的流行，以及腫瘤放、化療的影響，致使真菌感染特別是深部真菌感染大幅度上升，深部真菌感染現(xiàn)已成為艾滋病和腫瘤等重大疾病死亡的主要原因。

目前已報(bào)道及臨床上常用的氮唑類化合物有酮康唑（Ketoconazole，KCZ）、氟康唑（Fluconazole，F(xiàn)CZ）、活力康唑（Voriconazole，VCZ）、伊曲康唑（Itraconazole，ICZ）、兩性霉素B（Amphotericin?B，AMB）等，但是這些化合物依然存在上述毒副作用大、抗菌譜窄、易產(chǎn)生耐藥性等缺陷，例如發(fā)揮藥效所需的劑量較大，因而會(huì)對(duì)人體產(chǎn)生較大的毒副作用。。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中的不足，提供一種嘧啶類化合物在抗真菌藥物中的應(yīng)用。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是：一種嗓唑并嘧啶類化合物在制備石膏狀小孢子菌感染性疾病藥物中的應(yīng)用，所述的嗓唑并嘧啶類化合物是N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺。

本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)在于：本發(fā)明的化合物對(duì)各種淺部和深部真菌具有良好的抗真菌活性，與現(xiàn)有臨床應(yīng)用的抗真菌藥物相比，具有高效、低毒性、抗真菌譜廣等優(yōu)點(diǎn)，可用于制備抗真菌藥物。

具體實(shí)施方式

下面對(duì)本發(fā)明提供的具體實(shí)施方式作詳細(xì)說明。

實(shí)施例1

下面對(duì)本發(fā)明提供的具體實(shí)施方式作詳細(xì)說明。

（一）實(shí)驗(yàn)方法：采用常規(guī)的體外抑菌實(shí)驗(yàn)方法（詳見：Antimicrob?Agents?Chemother?1995,39(5):1169）

1．材料與方法

（1）本發(fā)明待測(cè)化合物:?N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺

具體化合物的實(shí)驗(yàn)：

購(gòu)買Tocris?Bioscience（美國(guó)，Ellisville）現(xiàn)成化合物（Cat.?No.?2731）進(jìn)行細(xì)胞學(xué)實(shí)驗(yàn)，具體信息如下：

CGP57380，CAS?number：522629-08-9

分子量：244.23

化學(xué)名：?N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺（N3-(4-Fluorophenyl)-1H-pyrazolo-[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine）

分子式：C₁₁H₉FN₆。

實(shí)驗(yàn)菌株如下：

本實(shí)驗(yàn)選用了以下8種常見的人體致病標(biāo)準(zhǔn)真菌菌株作為篩選對(duì)象：

表1?抗真菌活性體外篩選用受試菌株