[發(fā)明專利]一種含有艾普拉唑和奈普生的藥用組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310328517.9
• 申請日: 2013-07-27
• 公開（公告）號: CN103405433A
• 公開（公告）日: 2013-11-27
• 發(fā)明（設計）人: 侯雪梅;金鑫;肖鴻;于迎春;張平;汪偉明;董曲波;向雙
• 申請（專利權(quán)）人: 珠海保稅區(qū)麗珠合成制藥有限公司;麗珠醫(yī)藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61P1/04;A61P29/00;A61P19/02;A61K31/192
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種含有艾普拉唑和奈普生的藥用組合物。?

背景技術(shù)

艾普拉唑(Ilaprazole)是韓國一洋制藥株式會社研制、麗珠醫(yī)藥有限公司開發(fā)上市的最新一代質(zhì)子泵抑制劑，廣泛地用于與各種酸相關(guān)的消化道疾病，如十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎等。與其它PPI相比，艾普拉唑具有抗酸活性最強、治療無個體差異、夜間控制酸能力更強等優(yōu)點，有望成為PPI市場中核心產(chǎn)品。?

奈普生為非甾體抗炎藥，有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用，通過抑制前列腺素合成而起作用。非甾體消炎藥是世界上最廣泛使用的一類處方藥。像大多數(shù)非甾體消炎藥一樣，萘普生對解除關(guān)節(jié)炎的炎癥和疼痛非常有效，但其有胃潰瘍等胃腸道嚴重不良反應。?

奈普生與艾普拉唑協(xié)同作用，能有效地治療使用非甾體消炎藥可能引起復發(fā)胃潰瘍危險的類風濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎和關(guān)節(jié)強硬性脊椎炎患者。目前，市場上并未有艾普拉唑與奈普生的復方制劑，本專利的申請能彌補這部分的空白。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明為一種含有艾普拉唑和奈普生的藥用組合物，它以艾普拉唑和奈普生為活性成分，與藥學上可接受的輔料混合形成的藥用組合物。所述的艾普拉唑和奈普生的重量比為1∶10-1∶30，優(yōu)選為1∶16。該藥用組合物，可制成口服制劑。包括片劑、膠囊、軟膠囊劑、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸劑。在制劑的過程中，艾普拉唑的平均單位投入量為5mg-45mg，優(yōu)選為10-20mg。奈普生的平均單位投入量為50mg-1000mg，優(yōu)選為200-300mg。?

本發(fā)明組合物艾普拉唑萘普生片劑處方：?

本發(fā)明組合物艾普拉唑萘普生膠囊劑處方：?

本發(fā)明組合物艾普拉唑萘普生咀嚼片劑處方：?

本發(fā)明組合物艾普拉唑萘普生滴丸劑處方：?

本發(fā)明的藥用組合物，可用于治療使用非甾體消炎藥可能引起復發(fā)胃潰瘍危險的類風濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎和關(guān)節(jié)強硬性脊椎炎患者。?

【具體實施方式】

通過以下實例來對本發(fā)明的艾普拉唑和奈普生組合物的制劑工藝做進一步具體說明，但并不僅限于以下實例。?

實施例1：艾普拉唑和奈普生片劑?

處方1：?

制備方法：?

將艾普拉唑、奈普生、微晶纖維素、預膠化淀粉、乳糖分別過80目篩，混合均勻后，加入95％乙醇適量制軟材，20目篩制粒，干燥，18目篩整粒，加入硬脂酸鎂，混合均勻后采用適宜沖模壓制片劑，即得艾普拉唑和萘普生重量比例為1∶17的艾普拉唑萘普生復合片劑。?

實施例2：艾普拉唑和奈普生膠囊劑?

處方2：?

制備方法：?

將艾普拉唑、奈普生、微晶纖維素分別過80目篩，混合均勻后，加入0.5％PVP-k30乙醇溶液適量制軟材，24目篩制粒，干燥，24目篩整粒，加入處方量的滑石粉，混合均勻后裝入適宜的膠囊，即得艾普拉唑和萘普生重量比例為1∶17的艾普拉唑萘普生復合膠囊。?

實旋例3：艾普拉唑和奈普生咀嚼片劑?

處方3?

制備方法：?

將均過80目篩的艾普拉唑、奈普生、微晶纖維素、甘露醇混合均勻，用0.5％PVP-K30乙醇溶液制軟材，16目篩制粒，干燥、12目篩整粒，加入阿司巴甜、桔子香精，混合均勻，壓片，即得艾普拉唑和萘普生重量比例為1∶17的艾普拉唑萘普生復合咀嚼片劑。?

實施例4：艾普拉唑和奈普生滴丸劑?

處方4?

制備方法：?

將艾普拉唑和萘普生過80目篩，備用：另將PEG6000、S-40混合后加熱至約60℃使熔融，調(diào)節(jié)滴頭大小，以-25-5℃的二甲基硅油或液體石蠟為冷卻相，進行滴制，過濾，洗滌、選丸，即得艾普拉唑和萘普生重量比例為1∶17的艾普拉唑萘普生復合滴丸劑。?

實施例5：艾普拉唑和奈普生片劑?

處方5：?

制備方法：?

將艾普拉唑、奈普生、微晶纖維素、預膠化淀粉、乳糖分別過80目篩，混合均勻后，加入95％乙醇適量制軟材，20目篩制粒，干燥，18目篩整粒，加入硬脂酸鎂，混合均勻后采用適宜沖模壓制片劑，即得艾普拉唑和萘普生重量比例為1∶10的艾普拉唑萘普生復合片劑。?