[發明專利]一種含有艾普拉唑的復方制劑

有效

• 申請號: 201310328491.8
• 申請日: 2013-07-27
• 公開（公告）號: CN103432127A
• 公開（公告）日: 2013-12-11
• 發明（設計）人: 侯雪梅;金鑫;肖鴻;于迎春;張平;汪偉明;董曲波;向雙
• 申請（專利權）人: 珠海保稅區麗珠合成制藥有限公司;麗珠醫藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61P1/04;A61K33/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及藥物制劑領域，具體涉及一種艾普拉唑復方制劑。

背景技術

消化系統疾病屬常見病、多發病。根據統計資料表明，全世界胃腸疾病的發病率約占人口的12％左右。隨著社會經濟的不斷發展，人們學習、工作、生活以及心理壓力的不斷增大，我國消化系統疾病的發病率也呈逐年遞增的趨勢。根據權威機構的最新調查表明，2003年我國消化系統疾病平均發病率已經上升為15.68％，北京、上海、廣州、天津、深圳等國內經濟較發達、競爭較激烈、工作壓力較大的大城市，消化系統疾病的發病率更高達31％。

目前，我國消化系統用藥的銷售額位居各種藥品類別的前三位，在整個消化系統用藥中，治療消化性潰瘍的藥品所占的比例最高達59％。根據抽樣調查數據顯示：2003年在消化性潰瘍治療藥品的銷售總額中，質子泵抑制劑在市場的市場份額高達54.62％，H2受體阻斷劑為25.11％，抗酸及胃粘膜保護劑為20.21％。可見以起效快、制酸力強、持續時間長、服用劑量小以及副作用小的優勢迅速為醫患雙方所認識和接受。質子泵抑制劑以其良好的臨床療效，已經成為國內臨床治療消化性潰瘍的首選用藥。2005年全年突破90億元，達到90.56億元。

目前質子泵抑制劑國內外開發的大品種有艾普拉唑、蘭索拉唑等。由于質子泵抑制劑在酸性環境中極易降解，所以通常采用包腸溶衣來保護藥物免受胃酸破壞，但其延緩了藥物的吸收和對胃酸的初始抑制作用。

艾普拉唑(Ilaprazole)是韓國一洋制藥株式會社研制、麗珠醫藥有限公司開發上市的最新一代質子泵抑制劑，廣泛地用于與各種酸相關的消化道疾病，如十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎等。與其它PPI相比，艾普拉唑具有抗酸活性最強、治療無個體差異、夜間控制酸能力更強等優點，有望成為PPI市場中核心產品。

目前國內亦剛分別采用艾普拉唑腸溶片劑、碳酸氫鈉片兩種藥物聯用治療消化性潰瘍。不足之處是不良反應嚴重，起效慢。市場上并未有艾普拉唑和碳酸氫鈉的復方制劑，本專利的申請能彌補這部分的空白。

發明內容

鑒于復方艾普拉唑在臨床上的顯著療效，本發明提供一種艾普拉唑復方制劑及其制備方法。

本發明具體解決方案為：本發明提供一種艾普拉唑復方制劑，其特征在于每單位制劑由艾普拉唑5-20mg，碳酸氫鈉500-1500mg及輔料組成，優選為每單位制劑中艾普拉唑與碳酸氫鈉重量比為10mg∶1100mg。

所述輔料為淀粉、微晶纖維素、乳糖以及羧甲基淀粉鈉、羥丙基纖維素、羥丙基甲纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮和交聯羧甲纖維素鈉、硬脂酸鎂中的一種或一種以上混合物。

本發明所述艾普拉唑復方制劑的制備方法為：將艾普拉唑、碳酸氫鈉與輔料混合，壓片，或裝膠囊。

本發明用于治療胃酸過多、胃食管反流病、糜爛性食道炎(作為短期治療藥)、活動性胃潰瘍和活動性十二指腸潰瘍(作為短期治療藥)等疾病。本發明服藥后在約30分鐘內人體的血藥濃度很快就能達到峰值水平，能夠有效地控制胃酸。

具體實施方式

以下實施例說明本發明但不限制本發明。

實施例1處方的篩選

艾普拉唑復方片劑、艾普拉唑片劑、碳酸氫鈉片劑、氫氧化鋁片劑、碳酸鈣片劑、奧美拉唑復方片劑、艾普拉唑和氫氧化鋁復方片劑、艾普拉唑和碳酸鈣復方片劑用藥的藥理學對比實驗。

艾普拉唑和碳酸氫鈉復方片劑1(處方1)：按照本說明書實施例4制備所得；

艾普拉唑和碳酸氫鈉復方片劑2(處方2)：按照本說明書實施例5制備所得；

艾普拉唑和碳酸氫鈉復方片劑3(處方3)：按照本說明書實施例6制備所得；

艾普拉唑和碳酸氫鈉復方片劑4(處方4)：按照本說明書實施例7制備所得；

艾普拉唑和碳酸氫鈉復方片劑5(處方5)：按照本說明書實施例8制備所得；

艾普拉唑片劑：購自麗珠集團麗珠制藥廠；

碳酸氫鈉片劑：購自云崗制藥；

氫氧化鋁片劑：購自廣州白云山光華制藥股份有限公司；

碳酸鈣片劑：購自吉林萬通藥業有限公司；

奧美拉唑和碳酸氫鈉復方片劑：由中國專利200810239430.3實施例1制備所得；

艾普拉唑和氫氧化鋁復方片劑：按照本說明書實施例：2制備所得；

艾普拉唑和碳酸鈣復方片劑：按照本說明書實施例：3制備所得。

具體試驗方法如下：