[發(fā)明專利]治療劑的藥代動力學(xué)特性調(diào)節(jié)劑有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310326757.5 | 申請日: | 2008-02-22 |
| 公開(公告)號: | CN103435570A | 公開(公告)日: | 2013-12-11 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | M·C·德賽;A·Y·宏;H·C·輝;劉洪濤;R·W·維維安;徐連紅 | 申請(專利權(quán))人: | 吉里德科學(xué)公司 |
| 主分類號: | C07D277/28 | 分類號: | C07D277/28;C07D417/14;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/541;A61K31/5377;A61P31/18;A61P31/14;A61P43/00 |
| 代理公司: | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
| 地址: | 美國加*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 治療 動力學(xué) 特性 調(diào)節(jié)劑 | ||
1.式IV的化合物,?
式IV?
或其藥學(xué)上可接受的鹽,溶劑合物,和/或酯,其中?
L3各自獨立地是亞烷基或取代的亞烷基;?
A各自獨立地是芳基或取代的芳基;?
X是雜環(huán)基烷基;?
Y是雜環(huán)基烷基或烷基;?
G1和G2獨立地是CH或N,條件是G1和G2不同;?
G3是-NR7-或-O-;?
R1,R3,R5,和R7各自獨立地選自H,烷基,取代的烷基,芳基烷基,和取代的芳基烷基;?
R2各自獨立地選自取代的烷基,烷氧基烷基,羥基烷基,三烷基甲硅烷氧基烷基,雜環(huán)基烷基,取代的雜環(huán)基烷基,氨基烷基,取代的氨基烷基,-亞烷基-N(Ra)-C(O)-烷基,-亞烷基-NRa-C(O)-N(Ra)2,-亞烷基-NRa-C(=N-Rb)-N(Ra)2,-亞烷基-C(=N-Rb)-N(Ra)2,-亞烷基-C(O)-OH,-亞烷基-C(O)-O烷基,和-亞烷基-C(O)-N(Rc)2;?
R8和R9各自為一個或多個取代基,其獨立地選自H,烷基,取代的烷基,鹵素和-CN;?
Ra各自獨立地選自H,烷基,和取代的烷基;?
Rb選自H,烷基,取代的烷基,CN,和-S(O2)-烷基;并且?
Rc各自獨立地選自H,烷基,取代的烷基,雜環(huán)基,取代的雜環(huán)基,-S(O2)-烷基,-S(O2)-芳基,和取代的-S(O2)-芳基。?
2.權(quán)利要求1所述的化合物,具有下述通式?
Rd選自H,鹵代烷基,-C(O)-N(Ra)2,-C(=N-Rb)-N(Ra)2,羥基烷基,-C(N(Ra)2)=CHNO2,-C(O)-烷基。?
3.權(quán)利要求1所述的化合物,具有下述通式?
4.權(quán)利要求3所述的化合物,其中,所述的雜環(huán)基是取代或非取代的雜芳基。?
5.權(quán)利要求4所述的化合物,其中所述的雜芳基選自三唑基,吡咯基,咪唑基,吡啶基,吡唑基,和咪唑烷-二酮基。?
6.權(quán)利要求3的化合物,其中所述的雜環(huán)基是取代或未取代的雜環(huán)烷基。?
7.權(quán)利要求6的化合物,其中所述的雜環(huán)烷基選自吡咯烷酮基,吡咯烷-二酮基,唑啉酮基,吡咯烷基,哌啶基,哌啶酮基,哌嗪基,硫代嗎啉基,和嗎啉基。?
8.權(quán)利要求7的化合物,其中所述的雜環(huán)烷基是嗎啉基。?
9.權(quán)利要求1的化合物,具有下式:?
其中Q是-OH或-N(Ra)2。?
10.權(quán)利要求9的化合物,其中Q是-OH.。?
11.權(quán)利要求9的化合物,其中Q是-NHRa,且Ra是取代或非取代的雜環(huán)基或磺酰基烷基。?
12.權(quán)利要求1的化合物,具有下式:?
其中M是取代的烷基。?
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