[發明專利]聚乙二醇-聚酯三嵌段共聚物載藥納米膠束的制備方法有效
| 申請號： | 201310319370.7 | 申請日： | 2013-07-26 |
| 公開（公告）號： | CN103479598A | 公開（公告）日： | 2014-01-01 |
| 發明（設計）人： | 丁建勛;劉東紅;陳學思;莊秀麗 | 申請（專利權）人： | 中國科學院長春應用化學研究所 |
| 主分類號： | A61K9/51 | 分類號： | A61K9/51;A61K47/34;B82Y5/00;B82Y40/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 趙青朵;李玉秋 |
| 地址： | 130022 吉*** | 國省代碼： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 聚乙二醇 聚酯 三嵌段共聚物 納米 膠束 制備 方法 | ||
1.一種聚乙二醇-聚酯三嵌段共聚物載藥納米膠束的制備方法，包括以下步驟：
（A）將小分子藥物和有機溶劑的混合物滴加到聚乙二醇-聚酯三嵌段共聚物中，得到混合溶液；
（B）將所述混合溶液進行第一次攪拌的同時滴加超純水，繼續第二次攪拌后，透析除去有機溶劑并凍干得到載藥納米膠束;
所述聚乙二醇-聚酯三嵌段共聚物如式（I）所示,
其中，-R-為或
m為聚合度，10≤m≤250；n為聚合度，10≤n≤220。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（A）中，所述小分子藥物為甲氨喋呤、5-氟脲嘧啶、環磷酰胺、柔紅霉素、阿霉素、表阿霉素、吡柔比星、喜樹堿類或紫杉類。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（A）中，所述小分子藥物在有機溶劑中的濃度為0.1～10mg/mL。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（A）中，所述小分子藥物與聚乙二醇-聚酯三嵌段共聚物的質量比為0.01～1。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述第一次攪拌的速度為100～2000rpm。
6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述滴加超純水的速度為0.05～5mL/min。
7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述超純水的用量與有機溶劑用量的體積比為0.01～20。
8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為四氫呋喃、1,4-二氧六環、二甲基亞砜或N,N-二甲基甲酰胺。
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