[發明專利]多肽環氧酮化合物有效
| 申請號: | 201310317766.8 | 申請日: | 2013-07-26 |
| 公開(公告)號: | CN103570806B | 公開(公告)日: | 2020-04-07 |
| 發明(設計)人: | 范曉青;岑堅 | 申請(專利權)人: | 圣特萊國際公司 |
| 主分類號: | C07K7/06 | 分類號: | C07K7/06;A61K38/08;A61P35/00;A61P25/28;A61P9/10;A61P29/00;A61P37/02;A61P31/18;A61P37/06;A61P31/00;A61P33/00;A61P27/02;A61P11/00;A61P21/00 |
| 代理公司: | 上海市錦天城律師事務所 31273 | 代理人: | 劉民選 |
| 地址: | 美國加利*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 多肽 環氧酮 化合物 | ||
1.如下結構所示的化合物和藥學上可接受的鹽或溶劑化物,其特征在于,所述化合物包括選自化合物1,4,5,7的結構:
2.藥物組合物,包括權利要求1的任一化合物和藥學上可接受的載體。
3.如權利要求1所述的化合物和藥學上可接受的鹽或溶劑化物在制備用于特異性抑制20S蛋白酶體的催化活性的藥物中的用途。
4.如權利要求3所述的用途,其中所述20S蛋白酶體的CT-L活性、T-L活性和PGPH活性都被同時抑制。
5.如權利要求1所述的化合物和藥學上可接受的鹽或溶劑化物在制備用于治療與蛋白酶體相關疾病的藥物中的用途。
6.如權利要求1所述的化合物和藥學上可接受的鹽或溶劑化物在制備用于治療與20S蛋白酶體相關的疾病的藥物中的用途。
7.如權利要求6所述的用途,其特征在于,所述20S蛋白酶體相關的疾病選自下組:癌癥,神經中毒/退行性疾病,阿爾茲海默癥,缺血性疾病,炎癥,免疫相關的疾病,HIV感染,器官移植排斥,感染性休克,抗原呈遞抑制,寄生蟲感染,酸中毒相關的疾病,黃斑變性,肺部疾病,肌肉萎縮癥,纖維化疾病,骨骼和毛發生長疾病。
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