[發明專利]Polyflavanostilbene A在制備治療心肌缺血藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310317761.5
• 申請日: 2013-07-26
• 公開（公告）號: CN103340886A
• 公開（公告）日: 2013-10-09
• 發明（設計）人: 楊仙君
• 申請（專利權）人: 楊仙君
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物Polyflavanostilbene?A的新用途，尤其涉及Polyflavanostilbene?A在制備治療心肌缺血藥物中的應用。

背景技術

本發明人通過大量的實驗發現，Polyflavanostilbene?A有抗心肌缺血/再灌注損傷的藥理作用，具有預防或者治療心肌缺血疾病的醫藥用途。

本發明涉及的化合物Polyflavanostilbene?A是一個2013年發表(Fushuang?Li，et?al.，Polyflavanosti?lbene?A，a?New?Flavanol-Fused?Sti?lbene?Glycoside?from?Polygonum?cuspidatum.Organic?Letters，2013，3(15)，674-677.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅抑制α-糖苷酶活性(Fushuang?Li，et?al.，Polyflavanostilbene?A，a?New?Flavanol-Fused?Stilbene?Glycoside?from?Polygonum?cuspidatum.Organic?Letters，2013，3(15)，674-677.)，本發明涉及的Polyflavanostilbene?A在制備治療心肌缺血藥物中的用途屬于首次公開。

發明內容

本發明提供了Polyflavanostilbene?A制備治療或預防心肌缺血/再灌注的藥物中的應用。

本發明人通過具體實施方式中的實驗證明了Polyflavanosti?lbene?A具有治療或預防心肌缺血藥物疾病的作用。

所述化合物Polyflavanostilbene?A結構如式(I)所示：

本發明涉及的Polyflavanostilbene?A在制備抗心肌缺血藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于心肌缺血的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗心肌缺血顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Polyflavanostilbene?A的制備方法參見文獻(Fushuang?Li，et?al.，Polyflavanosti?lbene?A，a?New?Flavanol-Fused?Sti?lbene?Glycoside?from?Polygonum?cuspidatum.Organic?Letters，2013，3(15)，674-677.)

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Polyflavanostilbene?A片劑的制備：

取5克化合物Polyflavanostilbene?A加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Polyflavanostilbene?A膠囊劑的制備：

取5克化合物Polyflavanostilbene?A加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例1：Polyflavanosti?lbene?A對大鼠心肌缺血/再灌注損傷的影響

(1)實驗材料：SD大鼠，南京醫科大學實驗動物中心，雌雄兼用，體重190～210g。

(2)方法與結果

1)實驗方法

垂體后葉素誘導的急性心肌缺血實驗：將大鼠隨機分為5組：陽性對照組，陰性對照組，給藥組3組，每組8只。給藥組灌胃給藥，兩對照組每天給予同體積量的蒸餾水灌胃，各組連續灌胃7d。均于第7天灌胃后1.5～2.0h腹腔注射戊巴比妥鈉30mg/kg麻醉，采用MS2302多媒體生物信號采集分析系統持續記錄標準II導聯心電圖。實驗組、陽性對照組舌下靜脈注射垂體后葉素5IU/kg(5s內完成，陽性對照組于注射垂體后葉素前10min腹腔注射硝酸甘油5mg/kg)10min后連續記錄15min心電圖的變化。心電圖中若出現以下之一的變化：T波低平，雙向，倒置，ST段水平下移≥0.05mV，給予記1分。最后對每只大鼠的總分進行分析，如用藥得分后降低，提示心肌缺血有改善。以注射垂體后葉素前后心率變化百分率表示藥物對心率的影響。