[發(fā)明專利]一種以二甲基硅油與微分硅膠制備醫(yī)用消泡劑制劑的方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310317657.6
• 申請(qǐng)日: 2013-07-25
• 公開（公告）號(hào): CN103446594A
• 公開（公告）日: 2013-12-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 馮鎖民;秦蓓;陳卓;彭姍姍;段寶妮
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 西安醫(yī)學(xué)院
• 主分類號(hào): A61K49/00
• 分類號(hào): A61K49/00;A61K49/22;A61K31/80;C08G77/38;A61P1/14;A61P1/00;A61K31/245
• 代理公司: 西安弘理專利事務(wù)所 61214
• 代理人: 羅笛

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)用消泡劑及藥劑學(xué)的制備工藝技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種以二甲基硅油與微分硅膠制備醫(yī)用消泡劑制劑的方法。

背景技術(shù)

腹部影像學(xué)檢查（電子胃鏡、腸鏡、超聲、X線）是診斷消化道疾病的常用方法。然而檢查中由于受泡沫、黏液及氣體影響，常常導(dǎo)致視野不清，圖像不真，檢查時(shí)間延長(zhǎng)，患者痛苦增加，易出現(xiàn)誤診、漏診，耽誤病情，影響診治。同時(shí)體內(nèi)較多的氣體、泡沫存在，易引起消化不良、腹痛、腹脹。為消除泡沫的影響及操作過程中對(duì)患者造成的痛苦。需要研制一種具有潤(rùn)滑、止痛、消泡作用的多功能醫(yī)用消泡制劑。

消泡劑，顧名思義是消除泡沫的一種助劑，用于消除日常生產(chǎn)和生活中帶來危害的泡沫。最初用于工業(yè)，隨后也逐漸應(yīng)用于食品與醫(yī)藥衛(wèi)生行業(yè)。尤其在臨床上，需要借助內(nèi)窺鏡檢查胃腸道的生理以及病理變化時(shí)，消泡劑的使用起到非常重要的作用。

消泡劑具有兩個(gè)基本特征：不溶于或微溶于起泡介質(zhì)；表面張力比起泡介質(zhì)低。除此之外，還應(yīng)具備消泡速度快、抑泡時(shí)間長(zhǎng)、用量少、無毒副作用和環(huán)境友好等特點(diǎn)。然而，不同行業(yè)不同工序中起泡環(huán)境的不同決定了消泡劑的多樣性。從外觀形態(tài)來看，消泡劑可分為固體消泡劑和液體消泡劑；從種類來看，可分為有機(jī)硅消泡劑、聚醚消泡劑和礦物油消泡劑等。

國(guó)外早在二十世紀(jì)20年代就開始了對(duì)消泡劑的認(rèn)識(shí)和研究，而國(guó)內(nèi)則在二十世紀(jì)80年代才開始使用。雖然如此，對(duì)消泡劑作用機(jī)理的研究至今仍沒有形成統(tǒng)一的認(rèn)識(shí)。通常認(rèn)為，凡能破壞泡沫穩(wěn)定性的因素，均可用于消泡，消泡涵蓋“抑泡”和“破泡”兩重因素，當(dāng)體系加入消泡劑后，其分子雜亂無章地廣布于液體表面，抑制形成彈性膜，終止泡沫的產(chǎn)生，起到“抑泡”作用。當(dāng)體系大量產(chǎn)生泡沫后，加入消泡劑，其分子則散布于泡沫表面，快速鋪展，形成很薄的雙膜層，進(jìn)一步擴(kuò)散、滲透，層狀入侵，從而取代原泡膜薄壁。由于消泡劑表面張力低，流向產(chǎn)生泡沫的高表面張力的液體，這樣低表面張力的消泡劑分子在氣液界面間不斷擴(kuò)散、滲透，使其膜壁迅速變薄，泡沫同時(shí)又受到周圍表面張力大的膜層強(qiáng)力牽引，這樣，致使泡沫周圍應(yīng)力失衡，從而導(dǎo)致其“破泡”。不溶于體系的消泡劑分子，再重新進(jìn)入另一個(gè)泡沫膜的表面，如此重復(fù)，直至所有泡沫全部覆滅。

有機(jī)硅消泡劑是目前應(yīng)用最廣的一類消泡劑，它具有表面張力小，表面活性高，消泡能力強(qiáng)，用量較少，成本低廉等諸多優(yōu)點(diǎn)。有機(jī)硅消泡劑與水及多數(shù)有機(jī)物不相混溶，對(duì)大多數(shù)起泡介質(zhì)均能消泡，具有良好的熱穩(wěn)定性，可在-5～150℃寬廣的溫度范圍內(nèi)使用；化學(xué)穩(wěn)定性較好，不易與其他物質(zhì)反應(yīng)，只要配置適當(dāng)，在酸、堿及鹽溶液中均可使用，無損產(chǎn)品質(zhì)量；另外，它還具有生理惰性，因此，常于食品和醫(yī)藥行業(yè)。目前國(guó)內(nèi)常用二甲基硅油（硅酮）或微分硅膠作有機(jī)硅消泡劑，但單一作用弱，消泡時(shí)間長(zhǎng)。大量的實(shí)驗(yàn)證明，單純二甲基硅油的消泡和抑泡作用很弱，根據(jù)Denkov?N?D的理論，單純的二甲基硅油不具有較低的進(jìn)入能壘（Entry?Barrier），因此，不能達(dá)到泡沫的表面上，故不能很好發(fā)生消泡作用。單純的二甲基硅油稱為“慢消泡劑”。將兩者按一定的比例進(jìn)行聚合反應(yīng)，得到的高分子聚合物消泡和抑泡性能明顯增強(qiáng)。

今后對(duì)有機(jī)硅分子結(jié)構(gòu)的研究將是該類消泡劑未來研究的重點(diǎn)，通過對(duì)有機(jī)硅分子進(jìn)行設(shè)計(jì)與改性，針對(duì)具體的行業(yè)研制出具體的消泡劑類型。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種以二甲基硅油與微分硅膠制備醫(yī)用消泡劑制劑的方法，制成具有潤(rùn)滑、止痛、消泡作用的多功能醫(yī)用消泡制劑，填補(bǔ)醫(yī)院和國(guó)內(nèi)用藥的空白。

本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是，一種以二甲基硅油與微分硅膠制備醫(yī)用消泡劑制劑的方法，具體按照以下步驟實(shí)施：

步驟1：按照質(zhì)量比為1：13～19，稱取粒度為200～400m²/g的微分硅膠與粘度為500～1000mm²/s的二甲基硅油，混合研勻，轉(zhuǎn)移至三頸瓶中，三個(gè)口分別接上回流冷凝管、帶有聚四氟乙烯密封的電動(dòng)攪拌棒、自動(dòng)溫度控制器探頭，利用油浴在190～230℃加熱，同時(shí)通入氮?dú)獗Ｗo(hù)，反應(yīng)1～3小時(shí)，得到消泡劑原料；

步驟2：消泡劑制劑的制備，包括乳劑與合劑的制備、片劑與膠囊劑的制備。

本發(fā)明的特點(diǎn)還在于，其中的步驟2中乳劑與合劑的制備，乳化合成的消泡劑的HLB值為10.5；乳劑的配方按照質(zhì)量百分比為：1%～3%的消泡劑原料，0.25%～0.75%的丁卡因，1%～2%的甲基纖維素，0.01%～0.02%的羥苯乙酯，1%～3%的乳化劑，少量矯味劑，余量為純化水，以上各組分的質(zhì)量百分比之和為100%；乳劑中加水稀釋即得到合劑。