[發明專利]一種獸用安福霉素鈣+氫化可的松+硫酸卡那霉素的注射液制備方法及其應用無效

申請號：	201310315832.8	申請日：	2013-07-25
公開（公告）號：	CN104338114A	公開（公告）日：	2015-02-11
發明（設計）人：	王春元;郝智慧	申請（專利權）人：	青島康地恩動物藥業有限公司
主分類號：	A61K38/08	分類號：	A61K38/08;A61K9/10;A61P31/04;A61K31/573;A61K31/7036
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種安福霉素氫化可的松硫酸卡那霉素注射液制備方法及其應用
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【說明書】：

技術領域

本發明屬于獸用抗生素藥物的復方制備方法及應用的技術領域，具體涉及一種安福霉素鈣+氫化可的松+硫酸卡那霉素的獸用注射液的制備方法，及其在家禽、豬、犬、貓、牛上的應用。

技術背景

本品為氨基糖甙類廣譜抗生素，抗菌譜和新霉素相似。主要對革蘭陰性菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、肺炎桿菌、產氣腸桿菌及志賀菌屬等引起的嚴重感染，對耐藥性金葡菌也有良好的抗菌作用。臨床上主要用于敏感菌所致的肺部感染、尿路感染、膽道感染敗血癥及腹腔感染等，后兩者常與其它抗菌藥聯合應用。也可用于對其它抗生素耐藥而對本品敏感的金葡菌感染。對結核病的治療，本品可作為第二線藥物。

本品主要與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質合成。近年來耐藥菌株顯著增多，由于某些細菌產生氨基糖苷類鈍化酶，使之失去抗菌活性。卡那霉素與鏈霉素、新霉素有完全交叉耐藥，與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。注射液對于防治細菌綜合性感染具有重要的意義，可減少抗生素的，降低細菌耐藥性的產生，保障人類食品安全。目前，安福霉素鈣+氫化可的松+硫酸卡那霉素復方制劑主要為預混劑、可溶性粉等，這兩種劑型的給藥劑量一般較注射液大，而且在日常應用中容易造成加大劑量使用，造成抗生素的濫用。注射劑是獸醫臨床上使用較為常見的劑型，具有吸收迅速、生物利用度高、給藥劑量小的優點。因此，將安福霉素鈣+氫化可的松+硫酸卡那霉素制備成注射液，可有效結合兩種藥物的抗菌作用，提高在獸醫臨床上的使用范圍，起到全身治療的目的。

上述兩個專利文獻與本專利在組成及溶劑及輔料應用上有較大差別。

本發明的突出特征就是將安福霉素鈣+氫化可的松+硫酸卡那霉素利用混合溶劑的制備方法，制備成獸用注射液。用本方法制備的安福霉素鈣+氫化可的松+硫酸卡那霉素的獸用注射液穩定性好，無刺激性，且具有緩釋作用，具良好的安全性，為我國獸醫臨床更好地利用鹽酸林可霉素與安福霉素鈣+氫化可的松+硫酸卡那霉素提供了一種新的制劑。

發明內容

本發明的目的在于研制一種安福霉素鈣+氫化可的松+硫酸卡那霉素的獸用注射液，增強療效，提高藥物的穩定性和安全性，具長效作用。

本發明為達到上述目的，提供一種含安福霉素鈣+氫化可的松+硫酸卡那霉素的獸用注射液，其特征在于制劑具體組成為：

(a)安福霉素鈣+氫化可的松+硫酸卡那霉素8-20%(W/V)；

(b)?增溶劑10-20%(W/V)；

(c)?防腐劑?0.05-0.50%(W/V)；

(d)?抗氧化劑?0.1-1%(W/V)；

(e)?穩定劑?0.2-0.6%（W/V）

所述的一種含安福霉素鈣+氫化可的松+硫酸卡那霉素的注射液，其特征在于發明的制劑是基于水的，以及可與水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特別優選丙二醇。

所述的一種含安福霉素鈣+氫化可的松+硫酸卡那霉素的注射液，其特征在于所述的增溶劑優選聚山梨酯類、司盤類、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，優先泊洛沙姆。

所述的一種含安福霉素鈣+氫化可的松+硫酸卡那霉素的注射液，其特征在于所述的防腐劑為：苯甲醇、苯扎氯銨、對-羥基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、檸檬酸、山梨酸、苯甲酸鈉、丙酸鈉，優選苯甲酸鈉或丙酸鈉。

所述的一種含安福霉素鈣+氫化可的松+硫酸卡那霉素的注射液，其特征在于所述的穩定劑為：枸櫞酸鹽（酸式鹽或正鹽）、酒石酸鹽（酸式鹽或正鹽）、磷酸鹽中的某一種，優選檸檬酸。