[發(fā)明專利]抗炎藥

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310314964.9
• 申請(qǐng)日: 2004-11-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103393691A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-11-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: D·J·戈蘭格;D·J·弗克斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 劍橋企業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/55
• 分類號(hào): A61K31/55;A61P29/00;A61P11/06;A61P19/02;A61P17/06;A61P37/00;A61P25/28;A61P37/08;A61P11/00;A61P25/00
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 唐偉杰

1.通式（I）的化合物或其藥學(xué)可接受鹽用于制備試圖治療以提高的TNF-α水平為特征的炎癥病癥的藥物的用途：

其中

X為-CO-R¹，

R¹為4至20個(gè)碳原子的（例如5至20個(gè)碳原子的、8至20個(gè)碳原子的、9至20個(gè)碳原子的、10至18個(gè)碳原子的、12至18個(gè)碳原子的、13至18個(gè)碳原子的、14至18個(gè)碳原子的、13至17個(gè)碳原子的）烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、炔基或烷基氨基基團(tuán)；

并且其中所述以提高的TNF-α水平為特征的炎癥病癥選自哮喘、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、牛皮癬、纖維化、自身免疫疾病、阿爾茨海默氏疾病和過(guò)敏。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中纖維化是肺纖維化。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中自身免疫疾病是多發(fā)性硬化。

4.通式（I’）的化合物或其藥學(xué)可接受鹽用于制備試圖治療以提高的TNF-α水平為特征的炎癥病癥的藥物的用途：

其中X具有與權(quán)利要求1中相同的意義；

并且其中所述以提高的TNF-α水平為特征的炎癥病癥選自哮喘、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、牛皮癬、纖維化、自身免疫疾病、阿爾茨海默氏疾病和過(guò)敏。

5.根據(jù)權(quán)利要求4的用途，其中纖維化是肺纖維化。

6.根據(jù)權(quán)利要求4的用途，其中自身免疫疾病是多發(fā)性硬化。

7.根據(jù)之前任意權(quán)利要求的通式（I）或（I’）的化合物或其藥學(xué)可接受鹽的用途，其中R¹基團(tuán)的烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、炔基或烷基氨基部分為直鏈的。

8.根據(jù)任意權(quán)利要求1至6的通式（I）或（I’）的化合物或其藥學(xué)可接受鹽的用途，其中R¹基團(tuán)的烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、炔基或烷基氨基部分為支鏈的。

9.根據(jù)之前任意權(quán)利要求的通式（I）或（I’）的化合物或其藥學(xué)可接受鹽的用途，其中R¹基團(tuán)的烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、炔基或烷基氨基部分為直鏈的或支鏈的，但包含至少8個(gè)或者至少10個(gè)碳原子的直鏈。

10.根據(jù)權(quán)利要求8或9的用途，其中R¹基團(tuán)具有被選自：烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、炔基和烷基氨基基團(tuán)的一個(gè)或兩個(gè)同樣的或不同的基團(tuán)取代的α-碳(X中的2-位）。

11.根據(jù)權(quán)利要求8、9或10的用途，其中R¹基團(tuán)具有被選自：烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、炔基和烷基氨基基團(tuán)的同樣的或不同的基團(tuán)雙取代的α-碳（X中的2-位）。

12.根據(jù)權(quán)利要求10或11的用途，其中α-碳為手性的。

13.根據(jù)權(quán)利要求12的用途，其中α-碳具有sp3雜化鍵。

14.根據(jù)權(quán)利要求12的用途，其中α-碳主要具有四面體型鍵角。