[發明專利]原花青素A2及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201310314385.4
• 申請日: 2013-07-24
• 公開（公告）號: CN103467477A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發明（設計）人: 楊寶;蔣躍明;溫玲蓉
• 申請（專利權）人: 中國科學院華南植物園
• 主分類號: C07D493/18
• 分類號: C07D493/18;A61K31/353;A61P39/06;A61P35/00;A61P15/00;A61P1/16
• 代理公司: 廣州科粵專利商標代理有限公司 44001
• 代理人: 劉明星

1.原花青素A₂，其結構式如式（Ⅰ）所示：

2.一種權利要求1所述的如式（Ⅰ）所示的原花青素A₂的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：用體積分數40～100%甲醇或乙醇水溶液浸提荔枝葉粉末，將浸提液濃縮去除甲醇或乙醇，用水溶解后，再先后用石油醚、乙酸乙酯萃取，將乙酸乙酯相濃縮得浸膏，浸膏經硅膠柱層析，以氯仿/甲醇為洗脫劑，從體積比100/0～60/40梯度洗脫，收集氯仿/甲醇體積比為80/20洗脫的餾分，該餾分再經硅膠柱層析，以氯仿/甲醇為洗脫劑，從體積比90/10～60/40梯度洗脫，收集氯仿/甲醇體積比為75/25洗脫的餾分，該餾分再經C18反相柱層析，以甲醇/水作為洗脫劑，從體積比10/90～100/0梯度洗脫，收集甲醇/水體積比25/75梯度洗脫的餾分，即得到原花青素A₂。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的荔枝葉粉末是將新鮮的荔枝葉干燥后，粉碎成粉末，過20～120目篩，過篩后的粉末即為荔枝葉粉末；所述的用體積分數40～100%甲醇或乙醇水溶液浸提荔枝葉粉末，甲醇或乙醇水溶液的用量是5～20mL/g荔枝葉粉末，浸提的溫度為25～60℃，浸提時間為4～30小時；所述的將浸提液濃縮去除甲醇或乙醇，再加入水溶解是將浸提液在40～80℃下濃縮除去甲醇或乙醇，再加入1～3倍體積的水溶解；所述的先后用石油醚、乙酸乙酯萃取，是先用石油醚萃取3～12次，再用乙酸乙酯萃取3～12次。

4.荔枝葉在制備權利要求1所述的如式（Ⅰ）所示的原花青素A₂中的應用。

5.權利要求1所述的如式（Ⅰ）所示的原花青素A₂在制備抗氧化劑或自由基清除劑中的應用。

6.一種抗氧化劑或自由基清除劑，其特征在于，含有有效劑量的權利要求1所述的如式（Ⅰ）所示的原花青素A₂作為活性成份。

7.權利要求1所述的如式（Ⅰ）所示的原花青素A₂在制備抗腫瘤藥物中的應用。

8.根據權利要求7所述的應用，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物為抗人肝癌或人宮頸癌的藥物。

9.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，含有有效劑量的權利要求1所述的如式（Ⅰ）所示的原花青素A₂作為活性成份。

10.根據權利要求9所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物為抗人肝癌或人宮頸癌的藥物。