[發明專利]包含氧化纖維素的微球體

有效

• 申請號: 201310310750.4
• 申請日: 2013-05-31
• 公開（公告）號: CN103735517B
• 公開（公告）日: 2019-08-06
• 發明（設計）人: 菲利普·布拉什科維奇;勒基特·奧赫里;蘭·彭
• 申請（專利權）人: 柯惠LP公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/38;A61K47/34
• 代理公司: 北京金信知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;王榮

1.一種形成微球體的方法，包括：

通過使用氧化纖維素作為包封材料形成包含至少一種生物活性劑和氧化纖維素的第一多個微球體，其中所述第一多個微球體是氧化纖維素微球體；

將所述第一多個微球體與生物可降解聚合物的溶液接觸以形成非連續相液體；

將所述非連續相液體與連續相液體接觸以形成乳液；和

從所述乳液中提取第二多個微球體，所述第二多個微球體包含所述第一多個微球體并且是由所述生物可降解聚合物包封所述氧化纖維素微球體形成的微球體，

其中，所述連續相液體包含至少一種乳化劑和水，并且

所述乳化劑選自水溶性聚合物，

其中，所述生物可降解聚合物為脂肪族聚酯，并且所述脂肪族聚酯選自聚交酯、聚交酯-共-乙交酯、聚交酯-聚己內酯和它們的組合。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述至少一種生物活性劑選自親水生物活性劑、蛋白質治療劑和它們的組合中。

3.根據權利要求1所述的方法，進一步包括：

將所述第二多個微球體與氧化纖維素溶液接觸以形成第二非連續相液體；

將所述第二非連續相液體與第二連續相液體接觸以形成第二乳液；和

從所述第二乳液中提取第三多個微球體，所述第三多個微球體包含所述第二多個微球體并且是由氧化纖維素包封所述第二多個微球體形成的微球體。

4.一種形成微球體的方法，包括：

通過使用可降解聚合物作為包封材料形成包含生物可降解聚合物的第一多個微球體，其中所述第一多個微球體是生物可降解聚合物微球體；

將所述第一多個微球體與氧化纖維素溶液接觸以形成非連續相液體；

將所述非連續相液體與連續相液體接觸以形成乳液；和

從所述乳液中提取第二多個微球體，所述第二多個微球體包含所述第一多個微球體并且是由氧化纖維素包封所述生物可降解聚合物微球體形成的微球體，

其中，所述連續相液體包含至少一種乳化劑和水，并且

所述乳化劑選自水溶性聚合物，

其中，所述生物可降解聚合物為脂肪族聚酯，并且所述脂肪族聚酯選自聚交酯、聚交酯-共-乙交酯、聚交酯-聚己內酯和它們的組合。

5.根據權利要求4所述的方法，其中所述第一多個微球體或該氧化纖維素溶液中的至少一種包含至少一種生物活性劑。

6.根據權利要求5所述的方法，其中所述至少一種生物活性劑選自親水生物活性劑、蛋白質治療劑和它們的組合中。

7.根據權利要求4所述的方法，包括：

將所述第二多個微球體與生物可降解聚合物的第二溶液接觸以形成第二非連續相液體；

將所述第二非連續相液體與第二連續相液體接觸以形成第二乳液；和

從所述第二乳液中提取第三多個微球體，所述第三多個微球體包含所述第二多個微球體并且是由所述生物可降解聚合物包封所述第二多個微球體形成的微球體。

8.一種根據權利要求1所述的方法制備的微球體，包含：

包封有至少一種其他微球體的第一生物可降解聚合物，所述至少一種其他微球體包含第二生物可降解聚合物和至少一種生物活性劑，其中所述第一生物可降解聚合物和所述第二生物可降解聚合物是不同的，并且所述第一生物可降解聚合物選自聚交酯、聚交酯-共-乙交酯、聚交酯-聚己內酯和它們的組合，以及所述第二生物可降解聚合物為氧化纖維素。

9.一種根據權利要求4所述的方法制備的微球體，包含：

包封有至少一種其他微球體的第一生物可降解聚合物，所述至少一種其他微球體包含第二生物可降解聚合物和至少一種生物活性劑，其中所述第一生物可降解聚合物和所述第二生物可降解聚合物是不同的，并且所述第一生物可降解聚合物為氧化纖維素，以及所述第二生物可降解聚合物選自聚交酯、聚交酯-共-乙交酯、聚交酯-聚己內酯和它們的組合。