[發(fā)明專利]包含氧化纖維素的微球體

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310310749.1
• 申請日: 2013-05-31
• 公開（公告）號: CN103735516B
• 公開（公告）日: 2019-08-06
• 發(fā)明（設計）人: 菲利普·布拉什科維奇;瓦倫蒂諾·特拉蒙塔諾;喬舒亞·肯尼迪;勒基特·奧赫里
• 申請（專利權(quán)）人: 柯惠LP公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/38;B82Y5/00;B82Y40/00
• 代理公司: 北京金信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;王榮

1.一種形成氧化纖維素微球體的方法，包括：

將溶劑與氧化纖維素接觸以形成氧化纖維素的溶液；

將所述氧化纖維素的溶液與至少一種生物活性劑接觸以形成非連續(xù)相液體；

將所述非連續(xù)相液體與連續(xù)相液體接觸以形成乳液；和

將所述乳液與第三相液體接觸以從所述乳液中提取所述溶劑，從而形成多個氧化纖維素微球體，

其中所述溶劑選自N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮和它們的組合中，

所述連續(xù)相選自植物基油、石油基油、硅氧烷基油和它們的組合中，并且

所述第三相液體是與所述連續(xù)相液體和所述非連續(xù)相液體可混溶的，并且

所述第三相液體選自肉豆蔻酸異丙酯、己烷、甘油三酯和它們的組合中。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述生物活性劑選自親水性生物活性劑、蛋白質(zhì)治療劑和它們的組合中。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述第三相液體以所述連續(xù)相液體的體積的130體積％-170體積％的量存在。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述氧化纖維素的溶液的形成包括：

將氧化纖維素與所述溶劑在惰性氣氛下接觸以形成溶脹的氧化纖維素；

調(diào)整所述溶脹的氧化纖維素混合物至第一溫度；

將所述溶脹的氧化纖維素在調(diào)整至第一溫度后與鹽在惰性氣氛下接觸以形成氧化纖維素溶液；和

調(diào)整所述氧化纖維素的溶液至第二溫度。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中所述第一溫度為115℃-145℃并且所述第二溫度為90℃-120℃。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中所述鹽選自鹵化鋰、鹵化鈉、鹵化鉀和它們的組合中。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，進一步包含：

將所述多個氧化纖維素微球體與生物可降解聚合物的溶液和水性溶液接觸以形成乳液；和

提取包封有所述多個氧化纖維素微球體的多個生物可降解聚合物微球體。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中所述生物可降解聚合物為脂肪族聚酯。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中所述水性溶液包含至少一種乳化劑和水。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述至少一種生物活性劑是親水的。

11.一種根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項所述的方法形成的氧化纖維素微球體，包含：

氧化纖維素；和

至少一種生物活性劑。