[發(fā)明專利]天然藥物提取物、其制備方法及用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310304789.5
• 申請日: 2013-07-19
• 公開（公告）號: CN103349713A
• 公開（公告）日: 2013-10-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 石強(qiáng)
• 申請（專利權(quán)）人: 石強(qiáng)
• 主分類號: A61K36/884
• 分類號: A61K36/884;A61P1/12;A61P35/00;A61K36/752;A61K31/352
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技術(shù)領(lǐng)域

????本發(fā)明涉及一種天然藥物提取物，更具體地涉及一種由澤瀉陳皮水煎濃縮提取物、澤瀉萜醇B乙酸酯與川陳皮素組成的天然藥物提取物，該天然藥物提取物的制備方法以及該天然藥物提取物在用于制備減少癌癥化療相關(guān)性腹瀉并對癌癥治療起增效作用的藥物中的用途。

背景技術(shù)

????惡性腫瘤是當(dāng)前危害人類生存，健康的主要疾病之一，其治療手段包括手術(shù)、化療、放療、中醫(yī)藥治療，而化療治療腫瘤的效果尤為突出。化療藥單用或聯(lián)合用均會引起患者腹瀉等毒副反應(yīng)，腫瘤化療后腹瀉又叫化療相關(guān)性腹瀉。近年來隨著化療藥物如5-氟尿嘧啶、紫杉烷類、羥基喜樹堿、伊立替康、希羅達(dá)等的面世及推廣應(yīng)用，化療相關(guān)性腹瀉的發(fā)生率逐年提高，而且若不進(jìn)行積極治療，易導(dǎo)致患者脫水、營養(yǎng)不良、血清電解質(zhì)紊亂、酸堿平衡失調(diào)等，不僅對機(jī)體的康復(fù)帶來極大的不利，也給周期性化療帶來一定的困難，因此對化療相關(guān)性腹瀉的有效治療已成為腫瘤患者整體治療的重要組成部分。

化療相關(guān)性腹瀉就其臨床表現(xiàn)來看，當(dāng)屬中醫(yī)學(xué)“泄瀉”范疇，中醫(yī)藥對于泄瀉的研究，令人矚目，但是目前尚無對抗癌癥化療具有減輕腹瀉及增效作用的中成藥。因此，研發(fā)一種高效低毒、價格低廉，易于推廣的可用于減輕癌癥化療相關(guān)性腹瀉并起化療增效作用的天然中藥成為臨床亟待解決的問題。

澤瀉始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為上品，謂其“味甘、溫，補(bǔ)虛贏、除寒熱邪氣、補(bǔ)中益氣力、長肌肉、久服耳目聰明，主治脾虛泄瀉。陳皮，為蕓香科植物橘（Citrus?reticulata?Blanco）及其栽培變種的成熟果皮，又名橘皮，用于胸脘脹滿、食少吐瀉、咳嗽多痰，近年來，澤瀉和陳皮抗癌作用得到證實，本發(fā)明人經(jīng)過大量的各配方比例的研究和實驗，最后獲得了本發(fā)明的最佳藥物比例組合物，是創(chuàng)新性的組合物，并證明了其對癌癥化療相關(guān)性腹瀉有極好的療效并能同時對化療增效，由此完成了本發(fā)明。

發(fā)明內(nèi)容????

????本發(fā)明提供的一種天然藥物提取物，由澤瀉陳皮水煎濃縮提取物、澤瀉萜醇B乙酸酯與川陳皮素以重量計按1-7:1-6:5-7的比例組成。

上述天然藥物提取物，其中澤瀉陳皮水煎濃縮提取物、澤瀉萜醇B乙酸酯與川陳皮素的用量比例是7:6:7。

????其中，澤瀉陳皮水煎濃縮提取物、澤瀉萜醇B乙酸酯可通過本領(lǐng)域技術(shù)人員公知的常規(guī)方法進(jìn)行提純獲得，采用常規(guī)方法獲得的這些成分或采用商業(yè)購得的成分組成的本發(fā)明的天然藥物均能獲得相同的療效。

優(yōu)選地，上述天然藥物提取物中澤瀉陳皮水煎濃縮提取物的制備方法是：

按照配伍比例為1：1取澤瀉、陳皮，蒸餾水浸泡，加熱煎煮，過濾，藥渣再加蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液混合，加熱濃縮，超濾膜過濾，減壓干燥，即得。

上述天然藥物提取物中澤瀉萜醇B乙酸酯的制備方法是：

將澤瀉粗粉用80％乙醇滲漉，回收乙醇至10%，得到的油狀提取物上硅膠柱，以容積比為10：1石油醚-乙酸乙酯洗脫后，再以溶劑比為10：3石油醚-乙酸乙酯洗脫，薄層色譜法檢測，收集餾分，得結(jié)晶，再用石油醚-乙酸乙酯重結(jié)晶，即得澤瀉萜醇B乙酸酯。

上述天然藥物提取物中川陳皮素制備方法是：

取陳皮藥材，粗粉碎，過篩，石油醚回流提取3次，每次2?h，合并石油醚提取液，回收石油醚后，以2種溶劑組成的混合溶媒加熱溶解，放置，待結(jié)晶析出完全，過濾后，80℃下烘干得陳皮總黃酮，用乙酸乙酯萃取，濃縮，運(yùn)用聚酰胺柱層析，以2種溶劑組成的混合溶媒洗脫，結(jié)合薄層色譜，收取含川陳皮素洗脫液揮干溶劑，甲醇重結(jié)晶，得黃色固體，熔點137-138℃，即為川陳皮素。

本發(fā)明還提供了該天然藥物提取物的優(yōu)選的制備方法，包括：

（1）澤瀉陳皮水煎濃縮提取物的制備

按照配伍比例為1：1取澤瀉、陳皮，蒸餾水浸泡，加熱煎煮，過濾，藥渣再加蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液混合，加熱濃縮，超濾膜過濾，減壓干燥，即得。

（2）澤瀉萜醇B乙酸酯的制備

將澤瀉粗粉用80％乙醇滲漉，回收乙醇至10%，得到的油狀提取物上硅膠柱，以容積比為10：1石油醚-乙酸乙酯洗脫后，再以溶劑比為10：3石油醚-乙酸乙酯洗脫，薄層色譜法檢測，收集餾分，得結(jié)晶，再用石油醚-乙酸乙酯重結(jié)晶，即得澤瀉萜醇B乙酸酯。

（3）川陳皮素制備