[發(fā)明專利]一種可濕性芬苯達唑伊維菌素粉

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310302905.X
• 申請日: 2013-07-18
• 公開（公告）號: CN103340884A
• 公開（公告）日: 2013-10-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 丁曉剛;侯亞莉;房春林;李猶平
• 申請（專利權(quán)）人: 成都乾坤動物藥業(yè)有限公司;上海西默農(nóng)生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K9/14;A61P33/00;A61P33/10;A61P33/14;A61K31/4184
• 代理公司: 成都高遠(yuǎn)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;杜朗宇

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種可濕性芬苯達唑伊維菌素粉及其制備方法和用途。

背景技術(shù)

自20世紀(jì)40年代以來，驅(qū)蟲藥的研究開發(fā)一直火熱異常，其間取得可喜的成果；特別是1976年阿維菌素類藥物（Avermectins）的發(fā)現(xiàn)，更是揭開了驅(qū)蟲藥研究的新紀(jì)元。該類化合物對寄生于動物的線蟲和節(jié)肢動物有極強的驅(qū)殺作用，從而使抗蠕蟲藥物用藥劑量由mg/kg級下降到μg/kg級。目前在這類藥物中已商品化的有阿維菌素（Avermectin，AVM）、伊維菌素（Ivermectin，IVM）、多拉菌素（Doramectin，DRM）、乙酰氨基阿維菌素（Eprinomectin，EPM，又名伊譜菌素、艾普瑞菌素）、賽拉菌素（Selamectin，SLM）和莫西菌素（Moxidectin或Milbemycin，MXD，又名莫西丁克、莫西克汀）等。由于其優(yōu)異的驅(qū)蟲活性和較高的安全性，阿維菌素類藥物被視為目前最為優(yōu)良、應(yīng)用最廣泛的獸用驅(qū)蟲藥，是近年來抗寄生蟲藥物研究中最為杰出的研究成果；但良藥尚需配制成優(yōu)良的制劑方可使其藥效得以充分發(fā)揮。因此對該類藥物的制劑研究與開發(fā)是近些年來新獸藥研究的一個熱點內(nèi)容。現(xiàn)今已開發(fā)研制出AVM粉、片劑、膠囊、注射劑和澆潑劑，IVM粉、片劑、糊劑、口服液、緩釋巨丸劑、注射劑和澆潑劑，多拉菌素注射劑和澆潑劑及艾普瑞菌素的注射劑和澆潑劑。

由于阿維菌素類藥物是神經(jīng)毒劑，其機理是作用于寄生蟲神經(jīng)元突觸或神經(jīng)肌肉突觸的GABA受體，干擾蟲體內(nèi)神經(jīng)末梢的信息傳遞，最終引起蟲體麻痹死亡。而扁形動物、細(xì)菌和放線菌等蟲體和菌體內(nèi)不存在作為神經(jīng)沖動的GABA遞質(zhì)，所以阿維菌素類對線蟲和外寄生蟲及其它節(jié)肢動物有強力驅(qū)蟲作用，但對吸蟲、絳蟲作用甚微，或不具活性作用。實踐證明，將阿維菌素類與芬苯達唑等抗吸蟲、絳蟲作用較好的藥物配伍使用，可彌補兩種藥物在抗蟲譜上的不足，使其抗蟲譜更廣，效能更高，減輕人們?yōu)橥瑫r驅(qū)除多種寄生蟲而多次給藥的麻煩。在我國市場上已經(jīng)商品化的相關(guān)產(chǎn)品有芬苯達唑伊維菌素片等。這些制劑雖然滿足了擴大抗蟲譜的需求，但是，在臨床應(yīng)用上卻存在對大群動物給藥困難、與飼料難以混合均勻或無法混合均勻的缺點。因此，在臨床應(yīng)用時，動物常常因攝入藥物不均勻而出現(xiàn)療效不佳或出現(xiàn)副反應(yīng)乃至中毒等情況。為了避免這種情況的發(fā)生，研制一種易于均勻給藥的阿維菌素類與芬苯達唑復(fù)方產(chǎn)品非常必要。

本發(fā)明針對現(xiàn)有阿維菌素類與芬苯達唑復(fù)方產(chǎn)品使用不便的缺點，提供一種可均勻分散在水中，通過飲水或噴灑在飼料上的方式給藥的芬苯達唑伊維菌素粉。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種可濕性芬苯達唑伊維菌素粉，及其制備方法和用途。

本發(fā)明提供了一種可濕性芬苯達唑伊維菌素粉，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：

芬苯達唑2.5～10份，伊維菌素0.1～0.8份、硬脂酸鎂0.5～3份、糖粉43.9～74份、十二烷基硫酸鈉3～11份、黃原膠0～8份、鮮奶香精0.6～1份、糖精鈉0.6～1份、檸檬酸鈉10～30份。

其中，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：

芬苯達唑2.5～5份，伊維菌素0.2～0.8份、硬脂酸鎂0.5～2.5份、糖粉54.5～74份、十二烷基硫酸鈉3～9份、黃原膠2～8份、鮮奶香精0.6～0.9份、糖精鈉0.6～0.9份、檸檬酸鈉10～25份。

進一步地，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：

芬苯達唑3～5份，伊維菌素0.2～0.6份、硬脂酸鎂1.5～2.5份、糖粉54.5～67.5份、十二烷基硫酸鈉5～9份、黃原膠2～6份、鮮奶香精0.7～0.9份、糖精鈉0.7～0.9份、檸檬酸鈉15～25份。

更進一步地，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：

芬苯達唑4～5份，伊維菌素0.2～0.4份、硬脂酸鎂2～2.5份、糖粉54.5～61、十二烷基硫酸鈉7～9份、黃原膠2～4份、鮮奶香精0.8～0.9份、糖精鈉0.8～0.9份、檸檬酸鈉20～25份。

優(yōu)選地，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：

芬苯達唑4份，伊維菌素0.4份、硬脂酸鎂2份、糖粉61份、十二烷基硫酸鈉7份、黃原膠4份、鮮奶香精0.8份、糖精鈉0.8份、檸檬酸鈉20份；

或，芬苯達唑5份，伊維菌素0.2份、硬脂酸鎂2.5份、糖粉54.5份、十二烷基硫酸鈉9份、黃原膠2份、鮮奶香精0.9份、糖精鈉0.9份、檸檬酸鈉25份。

本發(fā)明還提供了上述可濕性芬苯達唑伊維菌素粉的制備方法，它包括如下操作步驟：

（1）按重量配比稱取原輔料；