[發明專利]制備異喹啉化合物的方法

有效

• 申請號: 201310302822.0
• 申請日: 2013-07-15
• 公開（公告）號: CN103435546A
• 公開（公告）日: 2013-12-11
• 發明（設計）人: 邁克爾·道格拉斯·湯普森;樸貞玟;邁克爾·P·阿倫德
• 申請（專利權）人: 菲布羅根有限公司
• 主分類號: C07D217/26
• 分類號: C07D217/26;A61P7/06;A61P39/00
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王朋飛;劉成春

1.一種制備式I的化合物或者其立體異構體或立體異構體混合物的方法，

其包括在足以產生式I的化合物的反應條件下，將式II的化合物與式III的化合物進行接觸：

其中

Z是O、NR¹或S；

R¹選自氫和烷基；

R²選自氫和未取代的或者用獨立地選自環烷基、雜環基、芳基和雜芳基中一種或多種取代基取代的烷基；

R³和R⁴獨立地選自氫、烷基、取代的烷基、環烷基、取代的環烷基、雜環基、取代的雜環基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、鹵素、羥基、氰基、-S(O)_n-N(R⁸)-R⁸、-NR⁸C(O)NR⁸R⁸和-X¹R⁸；

其中X¹是氧、-S(O)_n-或-NR⁹-；

n是0、1或2；

每個R⁸獨立地選自氫、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、環烷基、取代的環烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環基和取代的雜環基，條件是當X¹是–SO-或–SO₂-時，則R⁸不是氫；和

R⁹選自氫、烷基和芳基；

或者R³和R⁴與側接到其上的碳原子一起形成環烷基、取代的環烷基、雜環基、取代的雜環基、芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基；

R⁵和R⁶獨立地選自氫、鹵素、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基和–X²R¹⁰；

其中X²是氧、-S(O)_n-或–NR¹³-；

n是0、1或2；

R¹⁰選自烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環基和取代的雜環基；和

R¹³選自氫、烷基和芳基；

或者當X²是–NR¹³-時，則R¹⁰和R¹³與和它們鍵合的氮原子一起可以結合形成雜環基或取代的雜環基基團；和

每個R¹¹獨立地選自烷基、芐基或芳基，或者兩個R¹¹與和它們連接的氮原子一起形成4-8元雜環基或雜芳基。