[發明專利]地氯雷他定類一氧化氮供體及其制備方法和用途無效
| 申請號： | 201310302772.6 | 申請日： | 2013-07-15 |
| 公開（公告）號： | CN104292211A | 公開（公告）日： | 2015-01-21 |
| 發明（設計）人： | 李興偉;張遠;崔瑩;黃淑云 | 申請（專利權）人： | 天津藥物研究院 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;A61K31/4545;A61P35/00 |
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| 地址： | 300193 *** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一氧化氮 供體 及其 制備 方法 用途 | ||
1.具有式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽：
其中：
X為羰基或磺酰基；
n=0，1或2；
R為氫，C1-C4的烷基。
2.如權利要求1所述的具有式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽：
其中：
X為羰基或磺酰基；
n=0，1或2；
R為氫，甲基，乙基。
3.如權利要求1或2所述的具有式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，選自：
4.如權利要求1～3任一項所述的具有式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，其藥學上可接受的鹽為：式I化合物與無機酸成鹽。
5.如權利要求4所述的具有式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，其藥學上可接受的鹽為：鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽。
6.如權利要求1～3任一項所述的具有式Ⅰ結構的化合物的制備方法，其特征在于：地氯雷他定與式Ⅲ化合物取代的2-鹵酰鹵或2-鹵磺酰鹵在縛酸劑的催化下，-30～50℃反應生成關鍵中間體Ⅳ，中間體Ⅳ與硝酸銀30～120℃避光反應最終制得化合物Ⅰ；
X、n、R定義如權利要求1所述，R1為Cl、Br。
7.如權利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述反應溶劑為二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、N，N-二甲基甲酰胺、甲苯或乙腈。
8.如權利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述縛酸劑為三乙胺、吡啶、碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、氫氧化鈉或氫氧化鉀。
9.一種藥物組合物，它包含治療有效量的如權利要求1～3任一項所述的具有式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽及一種或多種藥用載體。
10.如權利要求1～3任一項所述的具有式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽在用于制備抗腫瘤藥物方面的應用。
11.如權利要求10所述的應用，在用于制備治療乳腺癌、肺癌、胃癌藥物方面的用途。
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