[發明專利]洛索洛芬鈉化合物及其藥物組合物

有效

• 申請號: 201310301469.4
• 申請日: 2013-07-17
• 公開（公告）號: CN103333064A
• 公開（公告）日: 2013-10-02
• 發明（設計）人: 上官清
• 申請（專利權）人: 珠海金鴻藥業股份有限公司
• 主分類號: C07C59/86
• 分類號: C07C59/86;C07C51/43;A61K31/192;A61P29/00
• 代理公司: 北京元中知識產權代理有限責任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種洛索洛芬鈉化合物，其特征在于，所述洛索洛芬鈉化合物的結構式為：

所述洛索洛芬鈉化合物使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射譜圖如圖1所示。

2.一種權利要求1所述的洛索洛芬鈉化合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：取洛索洛芬鈉原料藥，加入DMF/異丙醇的混合溶劑，所述的洛索洛芬鈉原料藥的用量為每1g洛索洛芬鈉原料藥溶于5-8ml混合溶劑中，所述混合溶劑中DMF與異丙醇的體積比為3-4：1，加熱至50-55℃，攪拌溶解后，再加入活性炭，攪拌吸附，過濾脫碳除菌，得到澄清溶液，將澄清溶液置于50-80KHz超聲波場中，保持澄清溶液的溫度為50-55℃，攪拌并緩慢加入丙酮，所述的丙酮與混合溶劑的體積比為5-8：1，滴加完丙酮后，降溫至0-5℃，過濾，洗滌，干燥，即得白色微晶粉末。

3.根據權利要求2所述的洛索洛芬鈉化合物的制備方法，其特征在于，滴加丙酮時的攪拌的速率為15-25rpm。

4.一種含有權利要求1所述的洛索洛芬鈉的藥物組合物。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為片劑，顆粒劑，膠囊劑。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為膠囊劑，按重量份計，所述膠囊劑的內容物包括洛索洛芬鈉50-70份、乳糖25-35份、淀粉30-40份、二氧化硅12-18份、硬脂酸鎂1-2份。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計，所述膠囊劑的內容物包括洛索洛芬鈉60份、乳糖30份、淀粉35份、二氧化硅15份、硬脂酸鎂1.4份。

8.一種權利要求4所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）稱取處方量的洛索洛芬鈉、乳糖、淀粉、二氧化硅以及硬脂酸鎂，分別過80目篩；

（2）稱取1%-2%處方量的淀粉，配制成質量百分濃度為2.8-3.2%的淀粉漿作為粘合劑，將處方量的洛索洛芬鈉、乳糖、二氧化硅以及剩余的淀粉混合均勻后，在攪拌下加入淀粉漿，再打開制粒刀，以轉速520～530轉/分的制粒速度攪拌制粒，再轉入熱風循環烘箱內干燥5～6小時，干燥溫度為50±3℃；

（3）整粒，加入硬脂酸鎂混合15-25min，進行膠囊充填。