[發明專利]注射用更昔洛韋粉針劑

有效

• 申請號: 201310298223.6
• 申請日: 2013-07-16
• 公開（公告）號: CN103340831A
• 公開（公告）日: 2013-10-09
• 發明（設計）人: 趙東明;賈紅軍;余茹;張蓮蓮;董國明
• 申請（專利權）人: 成都天臺山制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/522;A61P31/20
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種藥物組合物，其中包含：更昔洛韋、氫氧化鈉、氯化鈉以及任選的酸堿調節劑。

2.根據權利要求1的藥物組合物，其中包含的物料以每250重量份的更昔洛韋計，氫氧化鈉的量為25～50重量份(例如30-50重量份，例如35～45重量份)。

3.根據權利要求1的藥物組合物，其中包含的物料以每250重量份的更昔洛韋計，氯化鈉的量為5～25重量份(例如10～20重量份，例如10～20重量份)。

4.根據權利要求1的藥物組合物，其中還包括1-脫氧-1-(甲氨基)-D-山梨醇，以每250重量份的更昔洛韋計，1-脫氧-1-(甲氨基)-D-山梨醇的量為5～25重量份(例如10～20重量份，例如10～20重量份)。

5.根據權利要求4的藥物組合物，其中包含

更昔洛韋250重量份、

氫氧化鈉25～50重量份、

氯化鈉5～25重量份、

1-脫氧-1-(甲氨基)-D-山梨醇5～25重量份，

以及任選的酸堿調節劑；

或者，其中包含

更昔洛韋250重量份、

氫氧化鈉30～50重量份、

氯化鈉10～20重量份、

1-脫氧-1-(甲氨基)-D-山梨醇10～20重量份，

以及任選的酸堿調節劑；

或者，其中包含

更昔洛韋250重量份、

氫氧化鈉35～45重量份、

氯化鈉10～20重量份、

1-脫氧-1-(甲氨基)-D-山梨醇10～20重量份，

以及任選的酸堿調節劑。

6.根據權利要求1-5任一項的藥物組合物，其加水溶解并稀釋制成每1ml中含更昔洛韋12.5mg的溶液，該溶液的pH值為10.5～11.5。

7.根據權利要求1-6任一項的藥物組合物，其是冷凍干燥粉針劑；進一步地，其在冷凍干燥之前的溶液除包括更昔洛韋、氫氧化鈉、氯化鈉以及任選的1-脫氧-1-(甲氨基)-D-山梨醇和任選的酸堿調節劑外還包括注射用水，所述溶液的固形物含量為5～20%(w/v)；或者，其用注射用水復溶到基本上與冷凍干燥前溶液相同的體積，所得溶液中的固形物含量為5～20%(w/v)，優選10～20%(w/v)，再更優選10～18%。

8.根據權利要求1-7任一項的藥物組合物，其特征在于：

所述的酸堿調節劑選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鉀、磷酸氫二鉀、鹽酸、磷酸、硝酸、硫酸、或其組合；

其中還任選地包含其它藥學可接受的賦形劑；和/或

所述賦形劑例如但不限于甘露醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、山梨醇、甘氨酸、右旋糖苷、氯化鈉、及其組合。

9.根據權利要求1-8任一項的藥物組合物，其經歷45°C4個月處理后與20°C4個月處理相比，微粒變化百分數(%)在50%～200%范圍內，例如在75%～200%范圍內，例如在80%～150%范圍內。

10.制備權利要求1-9任一項的藥物組合物的方法，其基本上包括以下步驟：

(a)稱取處方量的更昔洛韋和氫氧化鈉、氯化鈉、和任選的1-脫氧-1-(甲氨基)-D-山梨醇，加入適量注射用水，使溶解，再加入活性炭，攪拌，過濾脫炭；

(b)補加注射用水至其處方量，攪拌均勻，測定溶液pH值和任選的測定活性成分含量，必要時用酸堿調節劑調節該溶液至pH符合規定的范圍；

(c)將藥液除菌過濾，灌裝于西林瓶中；

(d)冷凍干燥除去水分，壓塞，即得。該方法進一步地如說明書第二方面任一實施方案所述。