[發明專利]使用達比加群酯或其鹽治療或預防血栓形成且與常規華法林療法相比具有改良有效性的方法

無效

• 申請號: 201310296623.3
• 申請日: 2009-11-10
• 公開（公告）號: CN103463083A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發明（設計）人: 保羅.A.賴利
• 申請（專利權）人: 貝林格爾.英格海姆國際有限公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61P9/10;A61P9/06;A61P7/02;A61K31/4465;A61K31/554
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 張平元

本申請是中國發明申請(發明名稱：使用達比加群酯或其鹽治療或預防血栓形成且與常規的華法林療法相比具有改良有效性的方法；申請號：200980144816.9；申請日：2009年11月10日)的分案申請。?

技術領域

本發明涉及使用達比加群酯(任選呈其藥學上可接受的鹽形式)的方法，其提供優于常規的華法林療法及其它維生素K拮抗劑療法的優勢。?

發明背景?

心房纖維性顫動(AF)為一種常見的心律不齊，其增加中風、其它栓塞事件及死亡的風險。AF影響美國220萬人及歐洲450萬人。AF為最常見的心臟節律病癥且為中風的主要風險因子(risk?factor)。AF發生率隨著年齡而增加，有將近6%的年齡超過65歲的個體受其影響。患有AF的患者因心臟快速不規則跳動而具有產生凝塊(clots)的風險。AF使中風機率增加五倍。因為中風的后果可能具破壞性，所以療法的主要目的在于降低動脈血栓形成及血栓栓塞的風險。推薦在認為具有中至高中風風險的AF個體中使用例如華法林的維生素K拮抗劑(VKA或Coumadin)的長期抗凝血療法。這些中風、血栓形成或栓塞風險因子包括年齡超過65歲、先前中風(previous?stroke)或短暫性缺血發作史、高血壓、糖尿病或心力衰竭。中風的其它風險因子對于醫師是已知的，并在下文中定義。?

與對照相比，VKA(例如華法林)將中風風險降低64%，但增加了出血風險。Hart?RG,Pearce?LA及Aguilar?MI,Meta-analysis:Antithrombotic?therapy?to?prevent?stroke?in?patients?who?have?nonvalvular?atrial?fibrillation,Ann?of?Intern?Med.,2007,146:857-867。當與安慰劑相比時，華法林還降低死亡率。因此，推薦將華法林用于具有中風風險的患有心房纖維性顫動的患者。Fuster?V等人,ACC/AHA/ESC2006guidelines?for?the?management?of?patients?with?atrial??fibrillation-executive?summary:a?report?of?the?American?College?of?Cardiology/American?Heart?Association?Task?Force?on?Practice?Guidelines?and?the?European?Society?of?Cardiology?Committee?for?Practice?Guidelines(Writing?Committee?to?Revise?the2001Guidelines?for?the?Management?of?patients?Patient?with?Arial?Fibrillation),J?Am?Coll?Cardiol,2006,48:854-906。?