[發(fā)明專利]楮實(shí)子提取物的制備方法及其在皮膚美白中的用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310293486.8
• 申請(qǐng)日: 2013-07-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103316083A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-09-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 雷楊;符移才;張彬鋒;王鞠駿
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海相宜本草化妝品股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/60
• 分類號(hào): A61K36/60;A61K8/97;A61P17/00;A61Q19/02;A61K131/00
• 代理公司: 上海東亞專利商標(biāo)代理有限公司 31208
• 代理人: 陳樹(shù)德;李穎薇

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中藥提取物，尤其是一種楮實(shí)子提取物的制備方法，以及該提取物作為活性成分在皮膚美白中的用途。

背景技術(shù)

黑色素是一種由黑色素細(xì)胞分泌的高分子量的生物色素，存在于皮膚基底層的細(xì)胞中間。當(dāng)皮膚暴露于紫外線中時(shí)，會(huì)產(chǎn)生大量的黑色素，黑色素能夠吸收紫外線，從而起到保護(hù)皮膚的作用。黑色素的形成原因很多，紫外線的輻射只是其中的重要原因之一。人體膚色的差異主要取決于皮膚中黑素的含量以及成熟期的黑素小體，抑制黑色素的合成，就能有效地改善皮膚的顏色，起到美白的效果。

酪氨酸酶是黑色素合成過(guò)程中的關(guān)鍵酶，是黑色素合成中必不可少的物質(zhì)，它能夠催化L-酪氨酸生成L-多巴，接著催化L-多巴進(jìn)一步氧化生成多巴醌，多巴醌經(jīng)過(guò)一系列的反應(yīng)后，最終形成黑色素。抑制酪氨酸酶的活性，能夠有效減少黑色素的合成，從而到達(dá)美白肌膚的效果。

據(jù)《中國(guó)藥典》（2000版）記載，楮實(shí)子，為蕁麻目桑科植物構(gòu)樹(shù)Broussoneriapapyrifera(L.)Vent.的干燥成熟果實(shí)。性寒，味甘，歸肝經(jīng)，腎經(jīng)。補(bǔ)腎清肝、明目、利尿。用于腰膝酸軟、虛勞骨蒸、砂暈?zāi)炕琛⒛可枘ぁ⑺[脹滿。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，楮實(shí)子總生物堿具有抗腫瘤的活性，楮實(shí)子油及紅色素具有清除自由基、抗衰老的活性。臨床上，楮實(shí)子主要用于治療老年癡呆，慢性丙型肝炎及肝硬化，慢性腎炎，眼科疾病，不孕不育，斑禿等。而在化妝品中，楮實(shí)子主要用于抗衰老方面，其提取物具有美白的活性功效未見(jiàn)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題在于提供一種楮實(shí)子提取物的制備方法。

本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問(wèn)題在于提供上述楮實(shí)子提取物的用途。

本發(fā)明解決上述技術(shù)問(wèn)題所采取的技術(shù)方案是提供一種楮實(shí)子提取物的制備方法，包括如下步驟：

步驟1：取楮實(shí)子，加入重量5～30倍的有機(jī)溶劑，在50～100℃下回流提取1～10個(gè)小時(shí)，提取液經(jīng)過(guò)靜置、過(guò)濾、濃縮，得到楮實(shí)子粗提物浸膏；

步驟2：浸膏用水分散后，用大孔吸附樹(shù)脂柱進(jìn)行分離純化，洗脫液經(jīng)濃縮、干燥，得各部位的楮實(shí)子提取物；

其中，所述的有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、丙酮中的一種或者多種的混合溶劑。但不限于這些溶劑。

需要指出的是，無(wú)論是步驟1得到的粗提物浸膏，還是步驟2得到的提取物，均包含在本發(fā)明的目標(biāo)產(chǎn)物中，即楮實(shí)子提取物。無(wú)論是步驟1濃縮得到粗提物浸膏，還是步驟2濃縮得到各部位的提取物，對(duì)濃縮均無(wú)特殊要求，只是通過(guò)適當(dāng)稀釋以便進(jìn)行測(cè)試。

在上述方案的基礎(chǔ)上，所述分離純化為依次用3～5倍樹(shù)脂柱體積的水洗脫、4～6倍樹(shù)脂柱體積的體積分?jǐn)?shù)為20%～40%的有機(jī)溶劑-水溶液洗脫、3～7倍樹(shù)脂柱體積的體積分?jǐn)?shù)為50%～75%的有機(jī)溶劑-水溶液洗脫、3～7倍樹(shù)脂柱體積的體積分?jǐn)?shù)為80%～95%的有機(jī)溶劑-水溶液洗脫，得各部位的洗脫液。其中，用50%～75%的有機(jī)溶劑-水溶液洗脫得到的提取物效果最佳。

在上述方案的基礎(chǔ)上，所述的楮實(shí)子為蕁麻目桑科植物構(gòu)樹(shù)的干燥的成熟果實(shí)。

在上述方案的基礎(chǔ)上，所述楮實(shí)子的果實(shí)在用有機(jī)溶劑浸泡提取之前經(jīng)過(guò)清洗、干燥，除去灰白色膜狀宿萼及雜質(zhì)。

本發(fā)明解決上述技術(shù)問(wèn)題所采取的另一技術(shù)方案是提供上述楮實(shí)子提取物的用途，用于抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成，制備皮膚美白的外用組合物。

這里所述的“皮膚”不僅包括覆蓋動(dòng)物的臉或身體表面的組織，而且還包括頭皮和毛發(fā)。

在上述方案的基礎(chǔ)上，所述的楮實(shí)子提取物在外用組合物中的用量按質(zhì)量百分比計(jì)為0.01～15%。具體用量可以為0.01、0.02、0.05、0.1、0.2、0.3、0.5、0.8、1、1.2、1.5、1.8、2、2.2、2.5、2.8、3、4、5、6、8、10、12、14或15%。

在上述方案的基礎(chǔ)上，所述外用組合物為外用化妝品組合物或藥品組合物。

對(duì)于外用化妝品組合物而言，可以為適于局部涂抹的任何劑型。例如，所述化妝品組合物可以為固體、溶液、乳液（水包油型乳液、油包水型乳液）、懸浮液、霜、凝膠、漿糊、泡沫或噴霧形式的組合物。這些劑型可以通過(guò)本領(lǐng)域所熟知的任何常用方法來(lái)制備。

在上述方案的基礎(chǔ)上，所述化妝品組合物可以包含其他能夠提高所述組合物主要效果且不影響主要效果的成分。具體的，所述的外用化妝品組合物中還包括除楮實(shí)子提取物之外的美白劑、抗衰老成分、抗氧化劑、維生素、多肽、多糖、鞘脂中的一種或多種。