[發(fā)明專利]一種依達(dá)拉奉化合物、其藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310292202.3
• 申請日: 2013-07-12
• 公開（公告）號(hào): CN103319409A
• 公開（公告）日: 2013-09-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 梁宏平
• 申請（專利權(quán)）人: 四川省惠達(dá)藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): C07D231/26
• 分類號(hào): C07D231/26;A61K31/4152;A61P25/00;A61P39/06
• 代理公司: 北京元中知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種依達(dá)拉奉化合物，其特征在于，所述依達(dá)拉奉化合物的結(jié)構(gòu)式如下：

所述依達(dá)拉奉化合物使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射譜圖如圖1所示。

2.一種權(quán)利要求1所述的依達(dá)拉奉化合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：將依達(dá)拉奉粗品溶于60～70℃乙醇/DMF混合溶液中，其中乙醇和DMF以1：3～4的體積比配成混合溶液，依達(dá)拉奉粗品與混合溶液的用量比為1g：10-15ml，調(diào)節(jié)pH至4-6，再加入活性炭，恒溫?cái)嚢栉剑^濾脫碳除菌，得澄清溶液，升溫至75-80℃回流10-20h，再以0.2～0.7℃/min的速率降溫至30-35℃，緩慢加入乙醚，所述乙醚的用量為乙醇/DMF混合溶液的體積3～5倍，降溫至0～5℃，過濾，洗滌，減壓干燥，得到白色粉末。

3.一種含有權(quán)利要求1所述的依達(dá)拉奉化合物的藥物組合物。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物為固體制劑或液體制劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物為小容量注射液或大容量注射液。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計(jì)，所述小容量注射液包括依達(dá)拉奉30份、L-半胱氨酸鹽酸鹽2-5份、無水亞硫酸鈉1.5-4.0份、氯化鈉50-100份和注射用水5000-10000份。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計(jì)，所述大容量注射液包括依達(dá)拉奉30份、L-半胱氨酸鹽酸鹽4-10份、無水亞硫酸鈉3-6份、氯化鈉100-200份和注射用水20000-50000份。

8.一種權(quán)利要求3所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：（1）將依達(dá)拉奉粗品溶于60～70℃乙醇/DMF混合溶液中，其中乙醇和DMF以1：3～4的體積比配成混合溶液，依達(dá)拉奉粗品與混合溶液的用量比為1g：10-15ml，調(diào)節(jié)pH至4-6，再加入活性炭，恒溫?cái)嚢栉剑^濾脫碳除菌，得澄清溶液，升溫至75-80℃回流10-20h，再以0.2～0.7℃/min的速率降溫至30-35℃，緩慢加入乙醚，所述乙醚的用量為乙醇/DMF混合溶液的體積3～5倍，降溫至0～5℃，過濾，洗滌，減壓干燥，得到白色粉末；

（2）將白色粉末與藥學(xué)上可接受的載體制成藥物組合物。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（2）中，將白色粉末與藥學(xué)上可接受的載體溶于注射用水中，攪拌至全部溶解，調(diào)節(jié)pH至4.0-5.0，加入醫(yī)用活性炭，脫色除菌，灌封于安瓿中或輸液瓶或輸液袋中，110-120℃熱壓滅菌。