[發明專利]一種天然藥物組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201310290927.9
• 申請日: 2013-07-11
• 公開（公告）號: CN103330730A
• 公開（公告）日: 2013-10-02
• 發明（設計）人: 石強
• 申請（專利權）人: 石強
• 主分類號: A61K36/31
• 分類號: A61K36/31;A61P1/12;A61P35/00;A61K31/26
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

????本發明涉及一種天然藥物組合物，更具體地涉及一種由萊菔子石榴皮水煎濃縮提取物、萊菔子素、石榴皮乙醇提取物與石榴皮鞣質組成的天然藥物組合物，該天然藥物組合物的制備方法以及該天然藥物組合物在用于制備減少癌癥化療相關性腹瀉并對癌癥治療起增效作用的藥物中的用途。

背景技術

????惡性腫瘤是當前危害人類生存，健康的主要疾病之一，其治療手段包括手術、化療、放療、中醫藥治療，而化療治療腫瘤的效果尤為突出。化療藥無論單用或聯合用均會引起患者腹瀉等毒副反應，腫瘤化療后腹瀉又叫化療相關性腹瀉。近年來隨著化療藥物如5-氟尿嘧啶、紫杉烷類、羥基喜樹堿、伊立替康、希羅達等的面世及推廣應用，化療相關性腹瀉的發生率逐年提高，而且若不進行積極治療，易導致患者脫水、營養不良、血清電解質紊亂、酸堿平衡失調等，不僅對機體的康復帶來極大的不利，也給周期性化療帶來一定的困難，因此對化療相關性腹瀉的有效治療已成為腫瘤患者整體治療的重要組成部分。

化療相關性腹瀉就其臨床表現來看，當屬中醫學“泄瀉”范疇，其病因病機主要是脾胃損傷所致機體氣血陰陽的虛損。中醫藥對于泄瀉的研究，令人矚目，而且目前尚無對抗癌癥化療具有減輕腹瀉及增效作用的中成藥。因此，研發一種高效低毒、價格低廉，易于推廣的可用于減輕癌癥化療相關性腹瀉并起化療增效作用的天然中藥成為臨床亟待解決的問題。

萊菔子是十字花科植物蘿卜?Raphanus?sativus?L.?的干燥成熟種子，可用于用于治療飲食停滯、脘腹脹痛、積滯瀉痢。石榴皮為石榴科植物石榴?Punica?granatum?L的干燥果皮，能澀腸止瀉；止血；驅蟲；痢疾。主治：久瀉；久痢。近年來，萊菔子和石榴皮抗癌作用得到證實，本發明人經過大量的各配方比例的研究和實驗，最后獲得了本發明的最佳藥物比例組合物，是創新性的組合物，并證明了其對癌癥化療相關性腹瀉有極好的療效并能同時對化療增效，由此完成了本發明。

發明內容

????本發明提供的一種天然藥物組合物，由萊菔子石榴皮水煎濃縮提取物、萊菔子素、石榴皮乙醇提取物與石榴皮鞣質以重量計按3-7:3-8:1-4:2-6的比例組成。

上述天然藥物組合物，其中萊菔子石榴皮水煎濃縮提取物、萊菔子素、石榴皮乙醇提取物與石榴皮鞣質的用量比例是7:8:4:6。

????其中，萊菔子石榴皮水煎濃縮提取物、萊菔子素、石榴皮乙醇提取物可通過本領域技術人員公知的常規方法進行提純獲得，采用常規方法獲得的這些成分或采用商業購得的成分組成的本發明的天然藥物均能獲得相同的療效。

優選地，上述天然藥物組合物中萊菔子石榴皮水煎濃縮提取物的制備方法是：

按照配伍比例為1∶1取萊菔子、石榴皮，蒸餾水浸泡，加熱煎煮，絹布過濾，藥渣再加蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液混合，加熱濃縮，超濾膜過濾，減壓干燥，即得。

上述天然藥物組合物中萊菔子素的制備方法是：

萊菔子磨碎加入過量正己烷脫脂，用pH?7．0的磷酸緩沖液酶解，分別加入二氯甲烷萃取3次，合并溶劑，減壓除去有機溶劑，殘留物用體積分數10％乙醇溶液溶解，正己烷萃取3次以除去油脂，再將乙醇相用二氯甲烷萃取3次，合并溶劑，旋轉蒸發除去二氯甲烷即得。

上述天然藥物組合物中石榴皮乙醇提取物制備方法是：

干燥石榴皮，粉碎，過篩，?60%乙醇浸提30min，過濾后減壓濃縮，浸膏冷凍干燥后得淺黃色至黃褐色粉末，即為石榴皮乙醇提取物。

上述天然藥物組合物中石榴皮鞣質制備方法是：

干燥石榴皮，粉碎，過篩，50％丙酮回流提取2h，過濾，濾渣50％丙酮重新回流提取一次，合并兩次的提取液，旋轉蒸發除去溶劑，得到的粘稠液體，放置冰箱中預凍48h，冷凍干燥即得。

本發明還提供了該天然藥物組合物的優選的制備方法，包括：

（1）萊菔子石榴皮水煎濃縮提取物的制備

按照配伍比例為1∶1取萊菔子、石榴皮，蒸餾水浸泡，加熱煎煮，絹布過濾，藥渣再加蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液混合，加熱濃縮，超濾膜過濾，減壓干燥，即得。

（2）萊菔子素的制備

萊菔子磨碎加入過量正己烷脫脂，用pH?7．0的磷酸緩沖液酶解，分別加入二氯甲烷萃取3次，合并溶劑，減壓除去有機溶劑，殘留物用體積分數10％乙醇溶液溶解，正己烷萃取3次以除去油脂，再將乙醇相用二氯甲烷萃取3次，合并溶劑，旋轉蒸發除去二氯甲烷即得。

（3）石榴皮乙醇提取物制備