[發(fā)明專利]1-二茂鐵基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基) ]-2-丙烯-1-酮及其制備方法和應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310286836.8
• 申請日: 2013-07-09
• 公開（公告）號: CN103351410A
• 公開（公告）日: 2013-10-16
• 發(fā)明（設計）人: 劉玉婷;王捷;尹大偉;元方;呂博
• 申請（專利權）人: 陜西科技大學
• 主分類號: C07F17/02
• 分類號: C07F17/02;A61P31/04
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責任公司 61200
• 代理人: 汪人和

1.1-二茂鐵基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮，其特征在于，該化合物的結構式如下：

其中，R為甲基、乙基、丙基、苯氧亞甲基或萘氧亞甲基。

2.一種1-二茂鐵基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1）向反應容器中加入A?mol的乙酰基二茂鐵、B?mol的1-甲酰基-2-取代苯并咪唑、C?mol的KF-Al₂O₃以及乙醇，然后混合均勻，再在回流條件下反應，反應過程中用TLC監(jiān)測反應進程，直到TLC監(jiān)測出乙酰基二茂鐵的原料點消失，停止反應；其中，A:B:C=1:(1～2):(1～2)；

2）將反應混合物揮發(fā)至干，得黑褐色殘渣，然后采用柱層析對黑褐色殘渣進行分離提純，干燥后得1-二茂鐵基-3-[N-（2-取代苯并咪唑基）]-2-丙烯-1-酮。

3.根據權利要求2所述的1-二茂鐵基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制備方法，其特征在于：所述的步驟1）中加入的乙醇的質量濃度為95%，且加入量為DmL，D=(3000～5000)A。

4.根據權利要求2所述的1-二茂鐵基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制備方法，其特征在于：所述的步驟1）回流反應是在帶有回流冷凝器的微波爐中進行的。

5.根據權利要求4所述的1-二茂鐵基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制備方法，其特征在于：所述的微波爐的微波輻射功率為140W，反應溫度為80℃。

6.根據權利要求2所述的1-二茂鐵基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制備方法，其特征在于：所述的步驟1）中TLC的展開劑是由乙酸乙酯和石油醚混合而成的，且乙酸乙酯和石油醚的體積比為1:3，所述的步驟1）TLC檢測出乙酰基二茂鐵的原料點消失所需的時間為3～5min。

7.根據權利要求2所述的1-二茂鐵基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制備方法，其特征在于：所述的步驟1）中1-甲酰基-2-取代苯并咪唑中的取代基為甲基、乙基、丙基、苯氧亞甲基或萘氧亞甲基。

8.根據權利要求2中所述的1-二茂鐵基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制備方法，其特征在于：所述的步驟2）中柱層析所采用的洗脫劑為體積比是1:3的乙酸乙酯和石油醚的混合液。

9.1-二茂鐵基-3-[（N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮在制備抗革蘭氏菌藥物中的應用。

10.根據權利要求9所述的應用，其特征在于：所述的抗革蘭氏菌藥物為抗金黃色葡萄球菌藥物、抗大腸桿菌藥物或抗鏈球菌藥物。