[發明專利]5’位改性嘌呤霉素化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201310282277.3
• 申請日: 2013-07-06
• 公開（公告）號: CN103382212A
• 公開（公告）日: 2013-11-06
• 發明（設計）人: 唐卓;陳浩東
• 申請（專利權）人: 中國科學院成都生物研究所
• 主分類號: C07H19/167
• 分類號: C07H19/167;C07H1/00;C40B50/06;C40B30/00;C40B40/10
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1.一種5'位改性嘌呤霉素化合物，其結構式如下：

其中：R₁為保護基團Fmoc、Boc或Cbz，R₂為保護基團Ac、Bz或Pv。

2.根據權利要求1所述的5'位改性嘌呤霉素化合物，其特征在于：能夠以磷酸二酯鍵連接在寡核苷酸鏈的5'末端。

3.一種制備權利要求1所述的5'位改性嘌呤霉素化合物的方法為：a.在有機溶劑中，分別加入芴甲氧羰酰琥珀酰亞胺和天然嘌呤霉素進行反應，獲得氨基被保護的初步改性嘌呤霉素產物；b.加入二甲氧基三苯基氯甲烷與其進行反應，得到5'位被二甲氧基三苯基保護的嘌呤霉素；c.加入醋酐與其反應，獲得2'位被乙酰基保護的改性嘌呤霉素；d.加入二氯乙酸或三氯乙酸脫去5'位的二甲氧基三苯基基團，得到5'位為羥基的改性嘌呤霉素；e.加入亞磷酰氯與之反應，獲得5'位為亞磷酰胺保護的改性嘌呤霉素目標產物。

4.根據權利要求1所述的嘌呤霉素化合物，其特征是：該化合物是一種蛋白質合成抑制劑，其結構與氨酰tRNA分子中腺苷相連結的氨基酸末端基因相似，在表達時能進入核糖體的A位點與正在延伸的多肽鏈形成共價結構。

5.權利要求1所述的5'位改性嘌呤霉素化合物，用于多肽類藥物的篩選。