[發明專利]Chukrasone B在治療或預防口腔潰瘍藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310281057.9
• 申請日: 2013-07-04
• 公開（公告）號: CN103381160A
• 公開（公告）日: 2013-11-06
• 發明（設計）人: 丁圣雨
• 申請（專利權）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P1/02
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Chukrasone?B在制備治療或預防口腔潰瘍藥物中的應用。?

背景技術

復發性口腔潰瘍是口腔粘膜病中最常見的疾病。患病率局口腔粘膜病的首位。Sircus（1975）調查1587人，患病率為20%。由此可見，口腔潰瘍患者是一個十分龐大的群體。復發性口腔潰瘍的病因復雜，至今仍不明確，可能與病毒感染、細菌感染以及機體的內分泌紊亂、免疫功能失調等因素有關。?

口腔潰瘍的主要治療措施包括局部治療和全身治療，由于局部治療毒副作用較低，因此得到了人們的人可。近年來出現的局部使用的口腔含片雖然攜帶、使用方便，口感及依從性較好，如溶菌酶含片、西瓜霜含片?、華素片等，但這些藥物在殺菌、抗炎、止痛等方面各有側重。?

本發明涉及的化合物Chukrasone?B是一個2012年發表（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及鉀離子通道抑制活性（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.），對于本發明涉及的Chukrasone?B在制備治療口腔潰瘍藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療口腔潰瘍活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于治療口腔潰瘍顯然具有顯著的進步。?

發明內容

本發明提供了Chukrasone?B在制備治療或預防口腔潰瘍藥物中的應用。?

所述化合物Chukrasone?B結構如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

本發明涉及的Chukrasone?B在制備治療口腔潰瘍藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療口腔潰瘍活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于治療口腔潰瘍顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Chukrasone?B的制備方法參見文獻（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.）。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Chukrasone?B片劑的制備：?

取20克化合物Chukrasone?B，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Chukrasone?B膠囊劑的制備：?

取20克化合物Chukrasone?B，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

試驗例1??Chukrasone?B抗口腔潰瘍試驗研究?

1、試驗目的：用苯酚制造口腔潰瘍模型，每天給予口腔潰瘍模型大鼠一定次數的Chukrasone?B，觀察Chukrasone?B是否有減少潰瘍的作用。?

2、受試藥物及試劑?

華素片（北京四環醫藥科技股份有限公司）；苯酚?

動物：Wistar大鼠，雄性，體重240~280?

3、試驗方法?