[發(fā)明專利]Chukrasone B在治療鼻炎藥物中的應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310280835.2 | 申請日： | 2013-07-04 |
| 公開（公告）號： | CN103372006A | 公開（公告）日： | 2013-10-30 |
| 發(fā)明（設計）人： | 丁圣雨 | 申請（專利權(quán)）人： | 丁圣雨 |
| 主分類號： | A61K31/365 | 分類號： | A61K31/365;A61P11/02;A61P37/08 |
| 代理公司： | 江蘇銀創(chuàng)律師事務所 32242 | 代理人： | 何震花 |
| 地址： | 210009 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | chukrasone 治療 鼻炎 藥物 中的 應用 | ||
技術(shù)領域
本發(fā)明涉及Chukrasone?B在制備治療鼻炎藥物中的應用。
背景技術(shù)
鼻炎為臨床常見病和多發(fā)病，鼻炎的發(fā)生主要與過敏反應有關(guān)，屬于免疫性炎癥的范疇。目前，治療鼻炎主要采用特非那丁等抗組胺藥物或曲尼司特、酮替芬等抗過敏藥物，這些藥物對鼻炎的慢性化和反復發(fā)作療效較差或無效。因此，成分明確、質(zhì)量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治療藥物方面，具有潛在的價值。
本發(fā)明涉及的化合物Chukrasone?B是一個2012年發(fā)表（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及鉀離子通道抑制活性（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.），對于本發(fā)明涉及的Chukrasone?B在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療鼻炎活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于鼻炎的防治顯然具有顯著的進步。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是研究Chukrasone?B在制備治療鼻炎方面的用途。
所述化合物Chukrasone?B結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：
式（Ⅰ）
Chukrasone?B?10，20?mg/kg口服給藥，對抗原（卵白蛋白）和組胺所致大鼠搔抓鼻部、打噴嚏反應及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用，因此，可用于制備治療鼻炎的藥物。
Chukrasone?B在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療鼻炎活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于鼻炎的防治顯然具有顯著的進步。?
具體實施方式
本發(fā)明所涉及化合物Chukrasone?B的制備方法參見文獻（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.）。
以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。
實施例1：本發(fā)明所涉及化合物Chukrasone?B片劑的制備：
取20克化合物Chukrasone?B，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機制成1000片。
實施例2：本發(fā)明所涉及化合物Chukrasone?B膠囊劑的制備：
取20克化合物Chukrasone?B，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。
下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。
實驗例1、本發(fā)明Chukrasone?B對卵白蛋白引起大鼠過敏性鼻炎的影響
雄性SD大鼠，體重180~220g，腹腔注射卵白蛋白1mg及氫氧化鋁凝膠10mg，其后隔日注射1次，共7次。從第14天始，每日在大鼠兩側(cè)鼻腔內(nèi)滴入1mg/ml卵白蛋白生理鹽水溶液10ul，共7次。末次滴注后立刻觀察30分鐘內(nèi)大鼠打噴嚏及擦鼻的次數(shù)，試驗藥物于卵白蛋白末次滴注前1小時口服給予。
由表1可見，Chukrasone?B（10，20mg/kg）明顯抑制卵白蛋白所致過敏性鼻炎大鼠的噴嚏和搔抓鼻部反應。特非那丁10mg/kg亦呈現(xiàn)顯著的抑制作用。
表1?本發(fā)明Chukrasone?B對卵白蛋白引起大鼠過敏性鼻炎的影響（x±SD）
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