[發明專利]Chukrasone B在促進小腸蠕動藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310280814.0
• 申請日: 2013-07-04
• 公開（公告）號: CN103372003A
• 公開（公告）日: 2013-10-30
• 發明（設計）人: 丁圣雨
• 申請（專利權）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P1/00
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及一種Chukrasone?B的新藥物用途。具體說就是在制備促進小腸蠕動藥物中的應用，屬于醫藥領域。

背景技術

本發明涉及的化合物Chukrasone?B是一個2012年發表（Liu,H.B.et?al.,2012.Chukrasones?A?and?B:Potential?Kv1.2Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.Organic?Letters?14(17),4438–4441.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及鉀離子通道抑制活性（Liu,H.B.et?al.,2012.Chukrasones?A?and?B:Potential?Kv1.2Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.Organic?Letters?14(17),4438–4441.），對于本發明涉及的Chukrasone?B在制備促進小腸蠕動藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其促進小腸蠕動活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于制備促進小腸蠕動藥物顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明提出Chukrasone?B在制備促進小腸蠕動藥物中的應用。從藥理實驗看出，Chukrasone?B有較好的促進小腸蠕動的作用。可以用于多種小腸蠕動不良疾病的治療。

由于本發明首次公開Chukrasone?B在促進小腸蠕動方面的藥用作用。

所述化合物Chukrasone?B結構如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本發明涉及的Chukrasone?B在制備促進小腸蠕動藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其促進小腸蠕動活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于制備促進小腸蠕動藥物顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Chukrasone?B的制備方法參見文獻（Liu,H.B.et?al.,2012.Chukrasones?A?and?B:Potential?Kv1.2Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.Organic?Letters?14(17),4438–4441.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Chukrasone?B片劑的制備：

取20克化合物Chukrasone?B，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Chukrasone?B膠囊劑的制備：

取20克化合物Chukrasone?B，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例：

1、實驗動物：

昆明種小鼠，清潔級，體重20±2g，雌雄共用，

試劑及其他藥品：

阿拉伯膠、炭末、生理鹽水、Chukrasone?B。

2、實驗方法：

取昆明小鼠30只，20±5g，雌雄各半，按性別，體重隨機分為3組，即空白組，ChukrasoneB（0.06?mg/10g，0.24?mg/10g）兩個劑量組。每組10只，Chukrasone?B與5%炭末、10%阿拉伯膠制成混懸液，空白組不加藥物直接給炭末、阿拉伯膠混懸，均用生理鹽水配制。實驗前小鼠禁食24小時。小鼠灌胃給藥0.2?ml/10g，給藥后30min處死。取幽門至回盲部消化管，不加牽引地平鋪與薄板上，測全長及幽門至炭末前沿的距離，由此推算出推進百分率。

3、實驗結果

統計結果表明Chukrasone?B低劑量組小鼠的小腸推進性蠕動較空白組有所增加，差異有顯著性意義（P<0.01）；Chukrasone?B高劑量組較空白組，差異有顯著性意義（P<0.001）結果如表1。