[發明專利]Chukrasone A在制備升高血小板的藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310280779.2
• 申請日: 2013-07-04
• 公開（公告）號: CN103372018A
• 公開（公告）日: 2013-10-30
• 發明（設計）人: 丁圣雨
• 申請（專利權）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/585
• 分類號: A61K31/585;A61P7/00;A61P7/04
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及一種化合物Chukrasone?A在制藥領域中的新用途。

背景技術

本發明涉及的化合物Chukrasone?A是一個2012年發表（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及鉀離子通道抑制活性（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.），對于本發明涉及的Chukrasone?A在制備治療血小板低下藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療血小板低下活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于血小板低下的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明的目的在于提供Chukrasone?A在制藥領域中的新的應用。

本發明涉及Chukrasone?A作為制備升高血小板的藥物中的應用。

所述化合物Chukrasone?A結構如式（Ⅰ）所示：

本發明涉及的Chukrasone?A在制備治療血小板低下藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療血小板低下活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于血小板低下的防治顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Chukrasone?A的制備方法參見文獻（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasones?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Chukrasone?A片劑的制備：

取20克化合物Chukrasone?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Chukrasone?A膠囊劑的制備：

取20克化合物Chukrasone?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

為了更好地理解本發明的實質，下面將用Chukrasone?A的藥物試驗及結果來說明其在制藥領域中的新用途。

Chukrasone?A的造血作用：

一、Chukrasone?A口服給藥對小鼠外周血血小板數量的影響

方法：Balb/c小鼠40只，18-22g雌性。按體重分為三組，分別為正常對照、Chukrasone?A1?mg/kg、Chukrasone?A?2?mg/kg，一日分為兩次口服給藥，共9次四天半。于給藥前、給藥后1天、3天、7天、14天割尾取血20ul，F-820血小板計數儀檢測血象。

表1??Chukrasone?A口服給藥對小鼠外周血血小板數量的影響（n=10）

與生理鹽水組比較：*p<0.5??**p<0.01???***p<0.001

結果：血小板的主要功能為參與止血過程。血小板數量和功能障礙可導致出血傾向。表1顯示Chukrasone?A口服給藥對大鼠外周血血小板數量的影響。可以看出，同生理鹽水組血小板數相比，給藥組血小板數量在給藥后3-7天即有升高，10-14天有一更加明顯的升高過程。