[發明專利]大環內酯固態晶型

在審

• 申請號: 201310280525.0
• 申請日: 2008-07-25
• 公開（公告）號: CN103467548A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發明（設計）人: F·布拉特爾;M·布倫納;G·胡;T·拉赫爾;R·瓦拉斯
• 申請（專利權）人: 英特威國際有限公司;公益財團法人微生物化學研究會
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;A61K31/706;A61P11/00;A61P31/04
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 吳宗頤

1.20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯的晶型IV，具有包含在6.232、6.848、8.653、10.16、10.64、11.18、11.95、12.29、13.84、15.06、15.49、16.06、17.50、18.75、19.93、20.49、21.40、22.59、23.50、23.96、25.06、25.32、25.74、26.92、27.83、28.24、29.02、29.36、30.92、31.30、32.42、33.60、35.38、35.85、36.66、37.66、38.63度2θ的峰的粉末X-射線衍射光譜。

2.權利要求1所述的20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯的晶型IV，具有如圖22所示的粉末X-射線衍射光譜。

3.權利要求1或2所述的20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯的晶型IV，具有以下特征中的至少一種，

包含在一個或多個選自3559、2933、1743、1668、1584、1448、1165、1075、1060、1045、1010、985、839和757cm^-1的頻率下的吸收譜帶的衰減全反射紅外光譜；或

149至155℃的熔點。

4.包含20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯的組合物，其中該組合物中20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯由權利要求1～3任一項中所述的晶型組成。

5.權利要求4的組合物，其中該組合物中至少50%的20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯由權利要求1～3任一項中所述的晶型組成。

6.治療有效量的權利要求4所述的組合物在制備用于治療動物疾病的藥物中的應用。

7.權利要求6的應用，其中所述疾病選自巴斯德菌病、牛呼吸系統疾病和豬呼吸系統疾病。

8.權利要求7的應用，其中：

所述牛呼吸系統疾病與溶血曼海姆菌（Mannheimia?haemolytica）、多殺巴斯德菌（Pasteurella?multocida）和睡眠嗜組織菌（Histophilus?somni）中的至少一種相關；且

所述豬呼吸系統疾病與胸膜炎肺炎放線桿菌（Actinobacillus?pleuropneumoniae）、多殺巴斯德菌和支氣管炎博德特菌（Bordetella?bronchiseptica）中的至少一種相關。

9.藥物組合物，其中該藥物組合物通過一種方法制備，該方法包括合并至少一種賦形劑與權利要求4所述的組合物。

10.藥物組合物，其中該藥物組合物包含通過一種方法形成的混懸液，該方法包括將治療有效量的權利要求4所述的組合物混懸于至少一種賦形劑中。