[發明專利]Aphanamgrandiol A在制備治療缺血性腦損傷藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310280426.2
• 申請日: 2013-07-05
• 公開（公告）號: CN103301113A
• 公開（公告）日: 2013-09-18
• 發明（設計）人: 嚴建低
• 申請（專利權）人: 嚴建低
• 主分類號: A61K31/366
• 分類號: A61K31/366;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物Aphanamgrandiol?A的新用途，尤其涉及Aphanamgrandiol?A在制備治療缺血性腦損傷藥物中的應用。?

背景技術

本發明人通過大量的實驗發現，Aphanamgrandiol?A有抗缺血性腦損傷、抗腦缺血/再灌注損傷的藥理作用，具有預防或者治療缺血性腦損傷的醫藥用途。?

本發明涉及的化合物Aphanamgrandiol?A是一個2013年發表（Qi?Zeng,Bin?Guan,Jie?Ren,et?al.Aphanamgrandiol?A,a?new?triterpenoid?with?a?unique?carbon?skeleton?from?Aphanamixis?grandifolia.Fitoterapia,86(2013)217–221.）的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抑制胃癌、卵巢癌、結腸癌、肝上皮癌細胞的增值（Qi?Zeng,Bin?Guan,Jie?Ren,et?al.Aphanamgrandiol?A,a?new?triterpenoid?with?a?unique?carbon?skeleton?from?Aphanamixis?grandifolia.Fitoterapia,86(2013)217–221.），本發明涉及的Aphanamgrandiol?A在制備治療缺血性腦損傷藥物中的用途屬于首次公開。?

發明內容

本發明的目的在于根據現有Aphanamgrandiol?A研究中未發現其具有治療缺血性腦損傷的報道的現狀，提供了Aphanamgrandiol?A在制備治療缺血性腦損傷藥物中的應用。?

所述化合物Aphanamgrandiol?A結構如式（Ⅰ）所示：?

式(I)?

本發明涉及的Aphanamgrandiol?A在制備治療缺血性腦損傷藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于缺血性腦損傷的作用強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于治療缺血性腦損傷顯然具有顯著的進步。?

本發明人通過具體實施方式中的實驗證明了Aphanamgrandiol?A具有治療或預防缺血性腦損傷的作用。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Aphanamgrandiol?A的制備方法參見文獻（Qi?Zeng,Bin?Guan,Jie?Ren,et?al.Aphanamgrandiol?A,a?new?triterpenoid?with?a?unique?carbon?skeleton?from?Aphanamixis?grandifolia.Fitoterapia,86(2013)217–221.）?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Aphanamgrandiol?A片劑的制備：?

取5克化合物Aphanamgrandiol?A加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Aphanamgrandiol?A膠囊劑的制備：?

取5克化合物Aphanamgrandiol?A加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例1：Aphanamgrandiol?A對大鼠局部腦缺血損傷的影響?

（1）實施材料：SD大鼠，南京醫科大學實驗動物中心，雌雄兼用，體重190～210g。陽性對照藥：天保寧，康恩貝集團制藥有限公司生產，每片含銀杏葉精提取物40mg。?

（2）方法與結果?

1）Aphanamgrandiol?A對大鼠中動脈血栓（MCAO）模型試驗?