[發(fā)明專利]用于治療中老年男性部分雄激素缺乏綜合征的海參精囊提取物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310279935.3
• 申請(qǐng)日: 2013-07-05
• 公開（公告）號(hào): CN103316048A
• 公開（公告）日: 2013-09-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 高華;劉坤;石振艷;劉占濤;郭錫春;張婕
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 青島大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K35/56
• 分類號(hào): A61K35/56;A61P15/12;A61P15/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及保健藥物食品技術(shù)領(lǐng)域，確切地說(shuō)涉及海參精囊提取物在治療中老年男性部分雄激素缺乏綜合征中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

中老年男性雄激素部分缺乏綜合征（PADAM），是男性從中老年向老年期過(guò)渡階段時(shí)，由于機(jī)制逐漸衰老，內(nèi)分泌功能尤其是性腺功能減退，男性激素調(diào)節(jié)紊亂而出現(xiàn)的一組臨床癥候群；也稱男性更年期綜合癥、更年期憂郁癥、男性老年前期諸證。

目前，國(guó)際提倡PADAM患者進(jìn)行睪酮補(bǔ)充治療，如睪酮的脂肪酸酯（安特爾）、甲基睪丸酮、丙酸睪酮等，而睪酮補(bǔ)充治療只能緩解部分癥狀，而且，由此帶來(lái)的安全性問題逐漸引起了人們的密切關(guān)注，睪酮對(duì)紅細(xì)胞生成、脂代謝、糖代謝、肝供能和前列腺均有影響，長(zhǎng)期應(yīng)用睪酮補(bǔ)充治療可能發(fā)生肝功能損害、脂質(zhì)代謝紊亂、血紅蛋白升高和前列腺增生等問題。中老年男性口服雄激素其代謝產(chǎn)物對(duì)心血管代謝不利，可誘發(fā)胰島素抵抗，增加內(nèi)皮因子水平可導(dǎo)致心血管疾病發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增加。所以尋找天然活性物來(lái)代替睪酮治療PADAM逐漸引起了醫(yī)學(xué)者的廣泛興趣。

海參，屬海參綱（Holothurioidea），不僅是珍貴的食品，也是名貴的藥材。據(jù)《本草綱目拾遺》中記載：海參，味甘咸，補(bǔ)腎，益精髓，攝小便，壯陽(yáng)療痿，其性溫補(bǔ)，足敵人參，故名海參。現(xiàn)代研究表明，海參具有提高記憶力、延緩性腺衰老，防止動(dòng)脈硬化、糖尿病以及抗腫瘤等作用。海參精囊是海參的生殖器官，具有極好的營(yíng)養(yǎng)價(jià)值，但在海參加工過(guò)程中大多作為廢棄物丟棄，致使其中的營(yíng)養(yǎng)成分和活性因子不被利用，造成很大浪費(fèi)。而目前國(guó)內(nèi)外對(duì)海參精囊的研究鮮見報(bào)道，海參精囊中的成分和生物學(xué)作用尚不清楚，因此分離提取海參精囊中有效成分，并應(yīng)用于治療PADAM具有重要的現(xiàn)實(shí)意義。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明第一目的在于發(fā)明一種治療PADAM的來(lái)源于海參精囊的提取物。

本發(fā)明所述海參精囊提取物為從海參精囊中提取的醇溶性物質(zhì)。經(jīng)研究，該提取物對(duì)于治療PADAM效果顯著，且無(wú)副作用。

本發(fā)明的第二個(gè)目的在于發(fā)明上述醇溶性物質(zhì)的制備方法。

包括以下步驟：

（1）預(yù)凍好的海參精囊冷凍干燥，粉碎；?

（2）按質(zhì)量比1:10加入無(wú)水乙醇，30℃條件下攪拌提取3?h；過(guò)濾后取濾液，殘?jiān)貜?fù)上述操作，合并濾液；

（3）旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀回收乙醇，濃縮液真空干燥得到海參精囊提取物。

本發(fā)明工藝簡(jiǎn)單、易于操作，生產(chǎn)的產(chǎn)品費(fèi)用低廉，對(duì)于治療PADAM效果顯著，且無(wú)副作用。

本發(fā)明第三個(gè)目的在于發(fā)明上述海參精囊提取物在治療PADAM藥物中的應(yīng)用。

海參精囊提取物在改善PADAM藥物中應(yīng)用的有益效果如下：

證明了海參精囊提取物具有改善PADAM作用。已完成臨床前在小鼠環(huán)磷酰胺PADAM模型中的藥效學(xué)研究。采用了經(jīng)典的環(huán)磷酰胺所致的小鼠PADAM模型，觀察不同劑量的海參精囊提取物對(duì)小鼠PADAM的改善作用。

研究表明：

1、海參精囊提取物使環(huán)磷酰胺所致的PADAM模型小鼠的睪丸和附睪指數(shù)增加。

1、海參精囊提取物使環(huán)磷酰胺所致的PADAM模型小鼠的血清睪酮的含量提高，精子密度、運(yùn)動(dòng)率提高，畸形率降低。

2、海參精囊提取物使環(huán)磷酰胺所致的PADAM模型小鼠的受損生精小管的結(jié)構(gòu)明顯改善，使生精細(xì)胞數(shù)量顯著增加。

具體實(shí)施方式

1、?制備海參精囊治療PADAM提取物：

海參精囊由大連棒棰島海產(chǎn)股份有限公司提供

（1）預(yù)凍好的海參精囊冷凍干燥，粉碎；?

（2）按質(zhì)量比1:10加入無(wú)水乙醇，30℃條件下攪拌提取3?h；過(guò)濾后取濾液，殘?jiān)貜?fù)上述操作，合并濾液；

（3）旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀回收乙醇，濃縮液真空干燥得到海參精囊提取物。

2、制備片劑和膠囊：

(1)本發(fā)明海參精囊提取物膠囊制劑的制備

稱取上述步驟制備的海參精囊提取物200mg，同時(shí)稱取淀粉295mg、硬脂酸鎂5mg，均勻混合，填充成膠囊。

(2)本發(fā)明海參精囊提取物片劑的制備

稱取上述步驟制備的海參精囊提取物200mg，同時(shí)稱取淀粉195mg、乳糖100mg，均勻混合，用濕法制粒，壓成片劑。

3、海參精囊提取物對(duì)雄性小鼠生殖系統(tǒng)的影響

(1)試驗(yàn)對(duì)象：

雄性昆明種小鼠，8-10周（25-30g），購(gòu)于山東省魯抗醫(yī)藥股份有限公司，清潔級(jí)，合格證號(hào)：SLXK魯20080002。室溫下飼養(yǎng)，自由飲水和攝食