[發明專利]大環內酯固態晶型

有效

• 申請號: 201310279877.4
• 申請日: 2008-07-25
• 公開（公告）號: CN103360445A
• 公開（公告）日: 2013-10-23
• 發明（設計）人: F·布拉特爾;M·布倫納;G·胡;T·拉赫爾;R·瓦拉斯
• 申請（專利權）人: 英特威國際有限公司;公益財團法人微生物化學研究會
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;C07C69/14;C07C31/08;C07C49/04;C07C43/04;C07C69/06;C07D307/06;A61K31/706;A61P11/00;A61P31/04
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 吳宗頤

1.20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯的溶劑化晶型,其選自：

20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯的乙酸乙酯溶劑化晶型，具有如圖26所示的粉末X-射線衍射光譜；

20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯的乙醇溶劑化晶型，具有如圖29所示的TG-FTIR結果；

20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯的二乙基酮溶劑化晶型，具有如圖30所示的TG-FTIR結果；

20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯的叔丁基甲基醚溶劑化晶型，具有如圖31所示的粉末X-射線衍射光譜；

20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯的四氫呋喃溶劑化晶型，具有如圖34所示的粉末X-射線衍射光譜；

20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯的乙酸甲酯溶劑化晶型，具有如圖37所示的粉末X-射線衍射光譜；或

20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯的甲酸乙酯溶劑化晶型，具有如圖40所示的TG-FTIR結果。

2.包含20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯的組合物，其中該組合物中20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯由權利要求1所述的晶型組成。

3.權利要求2的組合物，其中該組合物中至少50%的20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太樂內酯由權利要求1所述的晶型組成。

4.治療有效量的權利要求2所述的組合物在制備用于治療動物疾病的藥物中的應用。

5.權利要求4的應用，其中所述疾病選自巴斯德菌病、牛呼吸系統疾病和豬呼吸系統疾病。

6.權利要求5的應用，其中：

所述牛呼吸系統疾病與溶血曼海姆菌（Mannheimia?haemolytica）、多殺巴斯德菌（Pasteurella?multocida）和睡眠嗜組織菌（Histophilus?somni）中的至少一種相關；且

所述豬呼吸系統疾病與胸膜炎肺炎放線桿菌（Actinobacillus?pleuropneumoniae）、多殺巴斯德菌和支氣管炎博德特菌（Bordetella?bronchiseptica）中的至少一種相關。

7.藥物組合物，其中該藥物組合物通過一種方法制備，該方法包括合并至少一種賦形劑與權利要求2所述的組合物。

8.藥物組合物，其中該藥物組合物包含通過一種方法形成的混懸液，該方法包括將治療有效量的權利要求2所述的組合物混懸于至少一種賦形劑中。