[發(fā)明專利]藥物、藥物引導(dǎo)裝置、磁性檢測裝置和藥物設(shè)計(jì)方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310279332.3
• 申請(qǐng)日: 2007-06-28
• 公開（公告）號(hào): CN103705947A
• 公開（公告）日: 2014-04-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 石川義弘;江口晴樹
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 株式會(huì)社IHI;石川義弘
• 主分類號(hào): A61K49/06
• 分類號(hào): A61K49/06
• 代理公司: 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11219
• 代理人: 金龍河;穆德駿

本申請(qǐng)是申請(qǐng)日為2007年6月28日、申請(qǐng)?zhí)枮?00780032275.1（國際申請(qǐng)?zhí)枮镻CT/JP2007/063011）、發(fā)明名稱為“藥物、藥物引導(dǎo)裝置、磁性檢測裝置和藥物設(shè)計(jì)方法”的發(fā)明專利申請(qǐng)的分案申請(qǐng)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物、藥物引導(dǎo)裝置、磁性檢測裝置和藥物設(shè)計(jì)方法。

背景技術(shù)

通常，藥物給藥至生物體后到達(dá)患部，通過在該患部的局部位置上發(fā)揮藥理作用而產(chǎn)生治療效果，但如果藥物到達(dá)患部以外的組織（即，正常組織），則不會(huì)成為一種治療。因此，如何有效地引導(dǎo)藥物到達(dá)患部在治療策略上很重要。這種引導(dǎo)藥物到達(dá)患部的技術(shù)被稱為藥物傳遞，近年來其研究開發(fā)積極進(jìn)行。這種藥物傳遞具有至少兩個(gè)優(yōu)點(diǎn)。一個(gè)優(yōu)點(diǎn)是在患部組織中得到充分高的藥物濃度。這是由于如果患部中的藥物濃度沒有達(dá)到一定值以上則未發(fā)現(xiàn)藥理效果，濃度低時(shí)不能得到預(yù)期的治療效果。第二個(gè)優(yōu)點(diǎn)是僅僅引導(dǎo)藥物至患部組織，而不將藥物引導(dǎo)至不必要的正常組織。由此，可以抑制副作用。

所述藥物傳遞在使用抗癌劑進(jìn)行的癌癥治療中發(fā)揮最佳效果。由于大多數(shù)抗癌劑抑制分裂活躍的癌細(xì)胞的細(xì)胞增殖，因此在正常組織中也抑制細(xì)胞分裂活躍的組織、例如骨髓或發(fā)根、消化道粘膜等的細(xì)胞增殖。因此，在接受抗癌劑給藥的癌癥患者中出現(xiàn)貧血、脫發(fā)、嘔吐等副作用。由于這些副作用對(duì)于患者而言成為沉重的負(fù)擔(dān)，因此必須限制給藥量，從而存在不能充分獲得抗癌劑的藥理效果的問題。此外，最壞的情況，可能由于副作用而導(dǎo)致患者死亡。因此，期待通過藥物傳遞引導(dǎo)抗癌劑到達(dá)癌細(xì)胞，并集中于癌細(xì)胞，使其發(fā)揮藥理效果，由此抑制副作用的同時(shí)能夠有效地進(jìn)行癌癥治療。

除了抗癌劑之外，還可以考慮在例如男性勃起功能障礙治療藥中的應(yīng)用。男性勃起功能障礙治療藥與硝基制劑并用時(shí)，存在引起重度的全身性低血壓而導(dǎo)致死亡的實(shí)例，尤其對(duì)于患有心臟病的中老年男性來說存在問題。這是由于勃起功能障礙治療藥并不一定集中在患部，而是作用于全身血管，提高硝基制劑具有的血管擴(kuò)張作用。因此，可以認(rèn)為，通過藥物傳遞引導(dǎo)男性勃起功能障礙治療藥到達(dá)患部，并集中于患部，使其發(fā)揮藥理效果，由此抑制由于與硝基制劑并用而引起的副作用產(chǎn)生。

作為藥物傳遞的具體方法，例如，正在研究使用負(fù)載體（載體）向患部的引導(dǎo)，該方法是將藥物負(fù)載在容易集中于患部的載體上，使載體將藥物運(yùn)送至患部。正在研究使用各種抗體、微球或者磁性體作為載體。其中，磁性體被認(rèn)為是特別有潛力的載體，正在研究將作為磁性體的載體附著在藥物上并通過磁場聚集于患部的方法（例如，參照下述專利文獻(xiàn)1）。該引導(dǎo)方法簡便易行，使得靶向患部的治療成為可能，因此認(rèn)為對(duì)于具有高細(xì)胞毒性的抗癌劑而言是特別有效的方法。

專利文獻(xiàn)1：日本特開2001-10978號(hào)公報(bào)

發(fā)明內(nèi)容

但是，如上所述在使用磁性體的負(fù)載體作為載體時(shí)，已經(jīng)指出：口服給藥困難、通常載體分子的尺寸大、或者與藥物分子的結(jié)合強(qiáng)度和親合性方面存在技術(shù)問題，從而實(shí)際應(yīng)用存在困難。

本發(fā)明是鑒于上述問題而進(jìn)行的，其目的在于能夠解決現(xiàn)有的技術(shù)問題并實(shí)現(xiàn)易于實(shí)際應(yīng)用的藥物傳遞系統(tǒng)。

為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明中，作為涉及藥物的第1種解決手段，其特征在于，由有機(jī)化合物或者無機(jī)化合物構(gòu)成，通過側(cè)鏈的修飾和/或側(cè)鏈之間的交聯(lián)而具有磁性。

此外，本發(fā)明中，作為涉及藥物的第2種解決手段，其特征在于，所述有機(jī)化合物為弗司扣林（forskolin）。

此外，本發(fā)明中，作為涉及藥物的第3種解決手段，其特征在于，在上述第1種解決手段中，所述有機(jī)化合物是男性勃起功能障礙治療中有效的組合物。

此外，本發(fā)明中，作為涉及藥物的第4種解決手段，其特征在于，在上述第1種解決手段中，所述無機(jī)化合物為金屬絡(luò)合物。

此外，本發(fā)明中，作為涉及藥物的第5種解決手段，其特征在于，在上述第4種解決手段中，所述金屬絡(luò)合物是具有抗癌性能的順式幾何異構(gòu)體。

此外，本發(fā)明中，作為涉及藥物的第6種解決手段，其特征在于，在上述第5種解決手段中，所述順式幾何異構(gòu)體為順鉑。

此外，本發(fā)明中，作為涉及藥物引導(dǎo)裝置的第1種解決手段，其特征在于，將給藥至體內(nèi)的具有上述第1～6中任一種解決手段的藥物，利用該藥物的磁性引導(dǎo)至規(guī)定的患部。

此外，本發(fā)明中，作為涉及磁性檢測裝置的第1種解決手段，其特征在于，通過檢測給藥至體內(nèi)的具有上述第1～6中任一種解決手段的藥物的磁性，來檢測該藥物的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過程。